účinky a toxicita hlavní skupina léčiv MOZEK A NERVOVÝ SYSTÉM Léčiva účinky a toxicita hlavní skupina léčiv MOZEK A NERVOVÝ SYSTÉM

OBSAH Léčiva – úvod Léčiva – historie Mozek a NS – úvod + poruchy Mozek a NS – použití léků + skupiny léčiv Skupiny léčiv – použití + toxicita + zástupci Použité zdroje

(listy, květy, kořeny rostlin, hadí jed apod. ..) LÉČIVA – co to je? Léčivo je účinná substance Léky jsou léčiva převedená do lékové formy ve vhodném podání Drogy jsou přirozeně získané, technologicky upravené rostlinné nebo živočišné tkáně (listy, květy, kořeny rostlin, hadí jed apod. ..) Vysoce účinná léčiva mají vážné nežádoucí účinky a jsou pouze na lékařský předpis Běžně používaná léčiva s minimální možností poškození pacienta jsou ve volném prodeji

HISTORIE A VÝVOJ LÉČIV V Číně před 5000 lety – použití rostlinných a živočišných tkání – FYTOFARMAK Nyní chemickými procesy v laboratořích (zahrnující vývoj, výzkum, testování a registraci nových léčiv)

MOZEK A NERVOVÝ SYSTÉM Mozkové buňky (neurony) dostávají elektrochemické impulsy z celého těla, analyzují je a vysílají odpovídající signál do určité části těla Centrální nervový systém – mozek a mícha Periferní nervový systém – má tři části (část pro míchu, kůži a svaly; část pro mozek a smysly; vegetativní systém – dýchání, trávení apod. )

MOZEK

NERVOVÁ SOUSTAVA

PORUCHY MOZKU A NS Poruchy všeobecně známé a dobře ovlivnitelné (např.: epilepsie) Poruchy neznámého původu léčené je částečně (mentální poruchy, schizofrenie) Mnoho poruch je způsobeno nerovnováhou mezi excitačními a inhibičními neurotransmitery (Parkinsonova nemoc – nedostatek dopaminu – excitační neurotransmiter)

Snímek mozku s Alzeimerovou nemocí Snímek zdravého mozku Snímek mozku s Alzeimerovou nemocí

JAK SE ZDE POUŽÍVAJÍ LÉČIVA? Léčiva neodstraňují příčiny poruch NS Upravují komunikační signály Odstraňují symptomy nemoci a obnovují normální funkce a chování Tlumí nebo zesilují působení neurotransmiterů Ovlivňují vegetativní nervový systém

HLAVNÍ SKUPINY LÉČIV MOZEK A NERVOVÝ SYSTÉM Analgetika Hypnotika Anxiolytika Antidepresiva Neuroleptika Antikonvulzíva Antiparkinsonika Psychostimulancia Antimigrenózní léčiva Antiemetika

ANALGETIKA Léčiva snižující vnímání bolesti Analgetika dělíme na narkotická, nenarkotická, kombinovaná a lokální anestetika Nenarkotická – paracetamol, aspirin, ibuprofen Narkotická – kodein, diamorfin(heroin), morfin, pentazocin, pethidin Jiná – nefopam, NSPZL (nesteroidní protizánětlivá léčiva) Lokální anestetika – při menších chirurgických zákrocích

TOXICITA ANALGETIK narkotická analgetika Vyvolání závislosti – opiáty Nejúčinnější analgetika Zastírají vědomí, tlumí myšlení Způsobují ospalost, zvracení i útlum dýchání Užívání se přísně kontroluje Předávkování – hluboké bezvědomí, smrtelné dýchací potíže

NEJZNÁMĚJŠÍ ANALGETIKA Narkotická morfin – používá se k léčbě silné bolesti diamorfin (heroin) – ilegální droga methadon – syntetický opiát fentanyl – v medicíně (anestézie) Slabší narkotická kodein – potlačují mírnou až střední bolest tramdol – nevhodný v těhotenství Nenarkotická – volně dostupná paracetamol, aspirin, ibuprofen

HYPNOTIKA Používají se při poruchách spánku (insomnie) Snížení účinku po několika užití Užívají se po limitovaný čas Dělíme je na: Benzodiazepiny Barbituráty Antihistaminika Antidepresíva Nebarbiturátová nebenzodiazepinová hypnotika

TOXICITA HYPNOTIK Zpomalují reakce Utlumují aktivitu mozku Způsobují problémy s mluvením Vyvolávají ztrátu rovnováhy, třes, halucinace, úzkost Dlouhodobé použití vyvolává psychickou i somatickou závislost (ne u antihistaminik) Nejnebezpečnější předávkování je u barbiturátů

NEJZNÁMĚJŠÍ HYPNOTIKA Benzodiazepiny – nejpoužívanější mají malé množství nežádoucích účinků - nitrazepam, temazepam, triazolam Barbituráty – nejnebezpečnější největší riziko vzniku závislosti a předávkování - amilobarbital Antihistaminika – léčba alergií použití jako hypnotika u dětí a starých lidí - H1, H2, cimetidin, ranitidin Antidepresiva – často používaná léčba depresivních stavů - efectin, amineptin, notriptylin, dibenzepin Nebarbiturátová nebenzodiazepinová hypnotika nejbezpečnější – ve stádiu výzkumu

ANXIOLYTIKA Léčiva odstraňující pocity nervozity, napětí a jiných problémů vyvolaných stresem Neodstraňují příčiny těchto stavů Nejvhodněji se požívají s následnou psychoterapií Používají se k uklidnění (před operací nebo nepříjemným zákrokem) Dělí se na Benzodiazepiny Beta blokátory

TOXICITA ANXIOLYTIK Benzodiazepiny - tlumí část mozku na ovlivnění emocí - blokuje přenosy vzruchů, mají sedativní účinek - mohou vyvolat apatii a svalové relaxans - způsobují závratě a zapomnětlivost - zpomalují reakce Beta blokátory - zabraňují účinku noradrenalinu - oslabují činnost srdce, cirkulaci krve a dýchání - snižují hladinu cukru v krvi

NEJZNÁMĚJŠÍ ANXIOLIYTIKA Benzodiazepiny alprazolam, diazepam, chlordiazepoxid, lorazepam, oxazepam Beta blokátory oxprenolol, propranolol Jiná Buspirone

HYPNOTIKA A ANXIOLYTIKA

ANTIDEPRESIVA Léčiva se sedativním účinkem pro léčbu depresí doprovázených nechutenstvím, letargií, apatií, nezájmem o sexuální život Užívají se několik měsíců Zvyšují hladinu excitačních neurotransmiterů v mozku Typy antidepresiv: Tricyklika Inhibitory monoaminooxidázi IMAO

TOXICITA ANTIDEPRESIV Nebezpečná při předávkování Mohou vyvolat kóma, křeče, poruchy srdečního rytmu nebo náhlou smrt (zejména IMAO) Způsobují zvýšení krevního tlaku Doprovodné jevy – zvracení, bolesti hlavy Nesmí se používat s určitými potravinami obsahujícími tyramin (sýr, červené víno, výluh z masa, kvasnice)

NEJZNÁMĚJŠÍ ANTIDEPRESIVA Tricyklika – nejčastěji užívána mají sedativní účinky - amitriptylin, amoxapin, dosulepin, imipramin, klomipramin, lofepramin IMAO – používají se při neúčinnosti tricyklik jsou velmi účinná používají se u pacientů s fobiemi - fenelzin, izokarboxazid, tranylcypromin Jiné - fluoxetin, fluvoxamin, maprotilin, mianserin, trazodon

dosulepin, mianserin, imipramin

NEUROLEPTIKA Léčiva normalizující chování pacientů s psychickými poruchami (schizofrenie, maniodepresivní syndrom, paranoia Léky se liší intenzitou útlumového účinku Podávají se také k uklidnění agresivních osob, ať je příčina jakákoliv Mohou se používat k premedikaci celkové anestézie Typy neuroleptik: Fenothiazinová Butyrofenonová Jiná antipsychotika + antimanika (lithium)

TOXICITA NEUROLEPTIK Vyvolávají trvalé i dočasné nežádoucí účinky – nutno volit co nejnižší dávky Narušují rovnováhu acetylcholinu a dopaminu v mozku – projevy parkinsonismu (kamenná tvář, třaslavé ruce) Blokují působení noradrenalinu – snížení krevního tlaku a nevolnost Způsobují poruchy ejakulace Při dlouhodobém používání – tarditivní dyskinéze (trhané pohyby úst, jazyka, tváří, končetin)

NEJZNÁMĚJŠÍ NEUROLEPTIKA Fenothiazinová - chlorpromazin, flufenazin, perfenazin, prochlorperazin, thioridazin, trifluoperazin Butyrofenonová - haloperidol Jiná antipsychotika - klozapin Antimanika - lithium

ANTIKONVULZÍVA Léčiva na snížení výskytu epileptického záchvatu Na zastavení průběhu záchvatu Dlouhotrvající záchvat se ukončuje injekcí diazepamu Mají inhibiční účinky na mozkové buňky Výběr závisí na typu epilepsie: Tonicko-klonické křeče (grand mal) Absence (petit mal) Jiný typ

TOXICITA ANTIKONVULZÍV Ovlivňují funkce mozku: Poruchy paměti Neschopnost koncentrace Ztráta koordinace Letargie Ovlivňují působení jiných léčiv – vznik interakcí Nepříznivá na metabolismus v játrech

NEJZNÁMĚJŠÍ ANTIKONVUZÍVA Grand mal - fenytoin, fenobarbital, primidon, karbamazepin Petit mal - etosuximid, valproan sodný, klonazepam Jiný typ - diazepam, troxidon

diazepam

ANTIPARKINSONIKA Léčiva odstraňující symptomy parkinsonismu (kamenná tvář, třes končetin, hlavy, svalové ztuhlosti) Neodstraňují příčiny Příčinou je nerovnováha acetylcholinu a dopaminu v mozku Nezastavují degeneraci buněk při Parkinsonově nemoci Dvě skupiny: Anticholinergika – tlumí účinky acetylcholinu Dopaminergika – tlumí účinky dopaminu

TOXICITA ANTIPARKINSONIK Zvracení Rudnutí kůže Účinek každé dávky rychle odeznívá - kratší intervaly podávání

NEJZNÁMĚJŠÍ ANTIPARKINSONIKA Anticholinergika - benzhexol, orfenadrin, procyklidin Dopaminergika - amantadin, bromokryptin, levodopa, selegilin

PSYCHOSTIMULANCIA Léčiva zabraňující nadměrné ospalosti v průběhu dne Používají se u hyperaktivních dětí Snižují útlumové látky (narkolepsii) léčba obezity Požívají se u pacientů s dýchacími potížemi (novorozenci) Skupiny Amfetaminy Stimulancia dechu jiná

TOXICITA PSYCHOSTIMULANC Vznik závislosti – amfetaminy Halucinace Snižují chuť k jídlu Způsobují třes Ojediněle vyvolají deprese Patří mezi kontrolovaná léčiva

NEJZNÁMĚJŠÍ PSYCHOSTIMULANCIA Amfetaminy - dexamfetamin, methylfenidat Stimulancia dechu - aminofylin, doxapram, nikethamid, theofylin Jiná léčiva - kofein, dexfenfluramin

ANTIMIGRENÓZNÍ LÉČIVA Léčiva odstraňující symptomy záchvatů migrény, nebo k jejich prevenci Někdy stačí analgetika (paracetamol) Při doprovodné depresi, úzkosti lze léčit anxiolytiky nebo antiemetiky Dělí se na: Léčiva pro prevenci migrény Léčiva oslabující průběh záchvatu

TOXICITA ANTIMIGRENÓZNÍCH LÉČIV Každé z použitých léčiv jiné skupiny má své vlastní vedlejší účinky uvedené v příslušné kapitole Léčiva na oslabení záchvatu – ergotamin - Vyvolává závislost - Vyvolává únavu - Konstrikce (zúžení) cév - Pálení, svědění kůže - Škubání - Slabost v končetinách - Bolest břicha a končetin

NEJZNÁMĚJŠÍ ANTIMIGRENÓZNÍ LÉČIVA Léčiva na prevenci migrény - klonidin, methylsergid, pizotifen, propranolol, antihypertenzívum Léčiva oslabující průběh záchvatu - aspirin, ergotamin, kodein, paracetamol Léčiva z jiných skupin (antiemetika, anxiolytika, beta blokátory, analgetika)

ANTIEMETIKA Léčiva k potlačení nevolnosti a zvracení Každé emetikum působí na jedno z míst mechanismu zvracení Používají se často při alergiích, nevolnosti vyvolané jinými léky Používají se po celkové anestézii a radiační léčby nádorů Bez konzultace s lékařem by se neměly užívat déle než několik dní

TOXICITA ANTIEMETIK Vyvolávají útlum a ospalost Způsobují sucho v ústech Potíže s močením Nejasné vidění Snižují krevní tlak Způsobují slabost

NEJZNÁMĚJŠÍ ANTIEMETIKA Antihistaminika - cinnarizin, dimenhydrinát, meklozin, promethazin Fenothiaziny - perfenazin, prochlorperazin Jiná léčiva - cisaprid, domperidon, metoklopramid, ondansetron

POUŽITÉ ZDROJE INTERNET LITERATURA http://www.medicina.cz The British Medical Association LÉKY A JEJICH POUŽITÍ Trevor Stone, Gail Darlingtonová LÉKY, DROGY, JEDY Harold Burn DROGY, LÉČIVA A LIDÉ INTERNET http://www.medicina.cz http://www.safebryo.cz http://cs.wikipedia.org http://camelot.lfhk.cuni.cz http://zdravi.medicentrum.com http://drogy.doktorka.cz http://www.sanquis.cz http://www.neurol.cz http://www.aip.cz http://www.desitin.cz http://www.biotrans.cas.cz http://www.biotox.cz http://vydavatelstvi.vscht.cz http://msjensen.education.umn.edu/webanatomy

KONEC