Antihyperlipidemika
HYPOLIPIDEMIKA - přehled statiny (inhibitory HMG-CoA reduktázy) fibráty pryskyřice der. kys. nikotinové - acipimox
HYPOLIPIDEMIKA cíle léčby: cílové hodnoty, kalkulace rizika celkový cholesterol - do 4,5-5 mmol/l ( riziko do 6 ) HDL-chol - nad 1,0 mmol/l LDL-chol - do 3-3,5 (vysoké riziko), 4-4,5 (nízké riziko), do 2,5 (sek. prevence) triacylglyceroly - do 2,3 hyperlipidémie izolovaná hypercholesterolemie - statiny, (+pryskyřice) kombinovaná hyperlipidémie -fibráty,(+ pryskyřice), pryskyřice+ statiny izolovaná hypertriacylglycerolémie - fibráty
STATINY inhibice 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-koenzymA reduktázy def. CH v játrech -LDL receptorů - vychytávání LDL ch. stabilizace aterosklerotických plátů pokles celkové mortality I: izolovaná hypercholesterolémie, komb. hyperlip (+fibráty) NÚ:vzácně myopatie až rabdomyolýza lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin, (cerivastatin)
Vývoj statinů I. generace 2. generace 3. generace Cholstat® O HO O HO CO 2 Na O O OH O O O O O O H C H 3 H H C H 3 3 CH H C H H 3 3 CH CH 3 CH 3 HO C H 3 C H 3 Lovastatin Simvastatin Pravastatin 2. generace 3. generace HO ++ HO CO Ca CO Na HO CO Na 2 2 OH 2 OH OH F F F N N O CHN N Cholstat® cerivastatin CH3 O Fluvastatin Atorvastatin
FIBRÁTY deriváty kys. fibrové snižování hl. lipoproteinů bohatých na TAG (VLDL) zvýšení HDL cholesterolu exprese genů pro apolipoproteiny A-I, A-II a C-III, lipoproteinovou lipázu (LPL) NÚ: cholelithiáza, GIT (nauzea, průjem), rabdomyolýza fenofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, ciprofibrat
PRYSKYŘICE inhibice reabsorpce žluč. kyselin ve střevě - konverze ch. na žluč. kys. - LDL rec. synergní úč. se statiny I: kombinovaná hyperlipidémie, izol. hypercholesterolémie NÚ: zácpa, flatulence, nauzea, zvracení cholestyramin, colestipol ACIPIMOX - der. kys. nikotinové inhibice lipolýzy v tukové tkáni-syntéza VLDL, LDL I: kombinovaná hyperlipidémie
Případ 2 žena 58 let, po IM v 56 letech, námahová AP TH: ASA, ACEI, nitráty; TK: 130/80; p 76/min, 167/70 kg ch-7,6; tg-5,4; HDL-0,85; LDL-6,4 1. je indikováno hypolipidemikum ? 2. je vhodná úprava medikace ? 3. jaké hypolipidemikum zvolit ? 4. co monitorujeme při kombinaci statin + fibrát ? 5. co je cílem terapie
CÍL LÉČBY: • léčit HLP i další RF (hypertenze, DM, kouření, obezita,..)
Děkuji za milou pozornost