MUDr. Tomáš Doležal Farmakologie 3. LF UK

Prezentace na téma: "MUDr. Tomáš Doležal Farmakologie 3. LF UK"— Transkript prezentace:

1 MUDr. Tomáš Doležal Farmakologie 3. LF UK
SIBUTRAMIN MUDr. Tomáš Doležal Farmakologie 3. LF UK

2 Farmakoterapie obezity
Doplněk k léčbě dietní, pohybové a behaviorální INDIKACE: selhání komplexní léčby nefarmakologické BMI  30 BMI rizika (hypertenze, diabetes, HLP, …) udržení hmotnostního poklesu

3 Léčiva k terapii obezity
Anorektika katecholaminergní (fentermin-max. 3 měs.) serotoninergní (fenfluramin, dexfenfluramin stažena v r chlopenní vady) katecholaminergní + serotoninergní (sibutramin) Termogenní farmaka (? sibutramin), 3-receptory Léčiva ovlivňující vstřebávání tuků (orlistat)

4 Mechanismus účinku Inhibitor zpětného vychytávání 5-HT a NA v CNS, v menší míře DA Neovlivňuje 5-HT a DA receptory Neovlivňuje cholinergní, H1 a BDZ rec. Afinita k  a  receptorům (? termeogeneze) Navození pocitu sytosti

5 Farmakokinetika biologická dostupnost (p.o.) nízká - first-pass effect
vazba na plazmatické bílkoviny - 97 % (sibutramin); % (aktivní metabolity) biotransformace na akt. metabolity M1 a M2-CYP3A4 biologický poločas - 1,1 h (sibutramin); h (aktivní metabolity) množství vyloučené močí - 77 %

6 Klinické zkušenosti snížení energet. příjmu (tuků)
redukce tělesné hmotnosti (o 6,9 kg u placeba - o 12,9 kg u sibutraminu) pokles glykémie, inzulinémie, TAG, VLDL vzestup HDL-cholesterolu

7 Studie STORM po 6ti měsících léčby
tělesná hmotnost………-11,3 kg (11%) 93 % pacientů…………..více než 5% redukce obvod pasu………………- 9,7 % obvod boků………………- 8,6 % Po 18ti měsících…více než 10% pokles 37% vs. 19% placeba

8 Nežádoucí účinky Sucho v ústech……………….18 % Zácpa…………………………..13 %
Nespavost……………………..11 % Anorexie………………………..10 % Závratě………………………….7 % Nausea………………………….6 % kardiovaskulární NÚ……………méně než 2,6 %

9 Dávkování jednou denně 10 mg po 4 týdnech možno zvýšit na 15 mg