Organická chemie v průmyslu Lukáš Dvořák, Kristýna Vondráčková, Veronika Valášková UK v Praze, PřF, KUDCH 2008

Léčiva

Kyselina acetylsalicylová Obchodní názvy: Acylpyrin, Aspirin, Aspro, Anopyrin Triviální název: kyselina o-acetyloxybenzoová Účinky Analgetikum (Zmírňuje bolest) Antipyretikum (Snižuje horečku) Antiflogistikum (Potlačuje zánět) Antikoagulant (Snižuje srážlivost krve) Mechanismus působení: ireversibilně inhibuje enzym cyklooxigenázu zodpovědnou za syntézu Prostaglandinů Tromboxanů Prostaglandiny jsou látky působící jako tkáňové hormony, klíčové při průběhu zánětu i při vnímání bolesti (přenosu nervových vzruchů do mozku). Protože kyselina acetylsalicylová blokuje jejich tvorbu, potlačuje i projevy zánětlivých reakcí a horečku. Je nutné si uvědomit, že neléčí příčinu, jen potlačuje přirozenou reakci organismu. Tromboxany jsou látky tvořené v krevních destičkách, při uvolnění způsobují vasokonsrikci a shlukování krevních destiček, čímž se podílejí na srážení krve. Kyselina acetylsalicylová blokuje i tvorbu především tromboxanu A2, čímž se vysvětluje její schopnost fungovat jako prostředek proti srážlivosti krve a tedy jako prevence infarktů a horské nemoci v dávkách 100 až 200 mg denně. Vysoké dávky bývají také aplikovány v případě akutního infarktu; přitom dochází také k blokování syntézy protrombinu, což je dále snižuje srážlivost krve.

Kyselina acetylsalicylova Mnoho starověkých lékařů si povšimlo, že odvar z kůry vrby bílé snižuje horečku a tiší bolest 1763 znovuobjeveno anglickým reverendem Edwardem Stoneem 1828 extrakce salicinu 1859 objev laciné výroby kys. salicylové z fenolu x dráždění trávicího traktu, mnoho vedlejších účinků 1897 Příprava čisté kys. Acetylsalicylové (fa Bayer) Mnohem méně vedlejších účinků 1899 Kys. Acetylsalicylová patentována pod obchodním názvem aspirin Pozor, aspirin je smrtelně jedovatý pro kočky a psi!

Antibiotika Látky, usmrcující mikroorganismy (bakterie, ev. parazitické prvoky či houby) Neúčinkují proti virům Možné mechanismy působení Inhibice syntézy buněčné stěny Narušení cytoplazmatické membrány Inhibice syntézy NK Inhibice proteosyntézy

Antibiotika - historie 2 500 př. n. l. používali v Číně při léčbě infekcí obklady z plesnivého sojového mléka 1929 Alexandr Fleming – Penicilin (plíseň štětičkovec) 2. sv. válka – potřeba léčby infikovaných ran → obrovské prostředky vložené do výzkumu penicilinu

Antibiotika Nevhodné použití Proti rezistentnímu původci Při virových onemocněních Nedodržení celé předepsané dávky Široké používání na prevenci (do krmiva hosp. zvířat) Rezistence – odolnost mikroorganismů vůči působení antibiotika Vedlejší účinky ATB Změna přirozené bakteriální mikroflóry Alergické reakce Kupříkladu Staphylococcus aureus, který byl úspěšně ničen penicilinem ještě ve 40. a 50. létech 20. století. V současnosti jsou téměř všechny kmeny rezistentní na penicilin a mnoho je rezistentních na nafcilin. Pro účinnou léčbu tak zbyl jen úzký výběr léků jako např. vancomycin.

Thalidomid Používán mezi lety 1957-1961 ve 48 zemích světa jako antiemetikum při ranních nevolnostech těhotných žen Prošel testováním U člověka R enantiomer – lék S-enantiomer - teratogen Fokomelie (kolem 12 000 postižených dětí) Od r. 1998 se v USA znovu používá při léčbě lepry, nádorů či AIDS

Prameny a literatura http://www.fpv.umb.sk/~melicher/lieciva/lieciva.html