Farmakologie parasympatiku co nejstručněji (16.10.2013 13:30-14:00) Obecná farmakologie magisterské studium všeobecného lékařství 3. úsek studia 3. lékařská fakulta UK v Praze CVSE3P0012 ID 9245 Farmakologie parasympatiku co nejstručněji (16.10.2013 13:30-14:00) M. Kršiak

Farmakologie parasympatiku je částí farmakologie cholinergího systému (přenosu vzruchu acetylcholinem - Ach), a to na periferních zakončeních parasympatiku

Existují dva typy receptorů na které působí Ach: Muskarinové receptory jsou spřažené s G-proteiny, zprostředkují různé metabolické děje (metabotropní receptory), nikotinové receptory jsou na iontových kanálech (ionotropní receptory) sedminásobný průnik membránou pentamerní struktura - pět jednotek obklopuje kanálek Důležité je vědět, že acetylcholin je na synapsi eliminován acetylcholinesterázou.

Muskarinové a nikotinové receptory se vyskytují v CNS i na periferii Na periferii se muskarinové receptory vyskytují u periferních zakončení parasympatiku, nikotinové receptory jsou na nervosvalové ploténce a ve vegetativních gangliích (nejen parasympatických, ale i sympatických!) Hlavní, prakticky významné skupiny léčiv, které působí na různých místech cholinergního systému různým způsobem, jsou uvedeny v následujícím schématu:

Farmakologie cholinergního systému muscarinic receptor periferie CNS KOGNITIVA některá ANTIPARKINSONIKA též některá psychofarmaka, antiemetika nikotinový receptor muscarinový receptor nervosvalová ploténka MYORELAXANCIA perif.zakončení parasympatiku PARASYMPATOMIMETIKA PARASYMPATOLYTIKA (Antimuskarinika) veget.ganglia

Opakování anatomie- fyziologie parasympatiku: POSLEDNÍ ZAKONČENÍ PARASYMPATIKU – MUSKARINOVÉ RECEPTORY ÚČINKY ACETYLCHOLINU: OKO m.sfincter pupilae → kontrakce → MIÓZA m. ciliaris → kontrakce → zaostření do blízka SLINNÉ ŽLÁZY ↑ sekrece SRDCE ↓ frekvence → BRADYKARDIE, ↓ vedení, ↓ stahu CÉVY dilatace, sklon k hypotenzi BRONCHY ↑kontrakce, ↑ sekrece GASTRO-INTEST.TRAKT (GIT) ↑motilita, ↑sekrece,↓svěrač → PRŮJEM MOČOVÝ MĚCHÝŘ m. detrusor → kontrakce → mikce svěrač → uvolnění → mikce POTNÍ, SLZNÉ ŽLÁZY ↑ sekrece → pocení, slzení

… a účinky farmak: m.sfincter pupilae → kontrakce → MIÓZA POSLEDNÍ ZAKONČENÍ PARASYMPATIKU – MUSKARINOVÉ RECEPTORY PARASYMPATOMIMETIKA -účinky PARASYMPATOLYTIKA Anticholinergika ANTIMUSKARINIKA účinky OKO m.sfincter pupilae → kontrakce → MIÓZA MYDRIÁZA, ZVÝŠENÍ NITROOČNÍHO TLAKU, CAVE GLAUKOM!!! m. ciliaris → kontrakce → zaostření do blízka ROZMAZANÉ VIDĚNÍ SLINNÉ ŽLÁZY ↑ sekrece SUCHO V ÚSTECH (xerostomie) SRDCE ↓ frekvence → BRADYKARDIE, ↓vedení, ↓ stahu TACHYKARDIE CÉVY dilatace, sklon k hypotenzi BRONCHY ↑kontrakce, ↑ sekrece BRONCHODILATACE GASTRO-INTEST.TRAKT (GIT) ↑motilita, ↑sekrece,↓svěrač → PRŮJEM ZÁCPA MOČOVÝ MĚCHÝŘ m. detrusor → kontrakce → mikce ZTÍŽENÁ MIKCE, RETENCE MOČI svěrač → uvolnění → mikce POTNÍ, SLZNÉ ŽLÁZY ↑ sekrece → pocení, slzení SUCHÁ KŮŽE

PARASYMPATOMIMETIKA indikace PŘÍMÁ karbachol, pilokarpin glaukom NEPŘÍMÁ– inhibitory cholinesterázy fyzostigmin, neostigmin, rivastigmin ileus, retence moče, glaukom, myasth.gravis, antagonizace nedepolar. myorelaxancií, demence reverzibilní irreverzibilní bojové látky, insekticida, pesticida

PARASYMPATOLYTIKA (Antimuskarinika) indikace premedikace před operací (snížení bronch.sekrece), bradykardie, spazmolytikum, k mydriáze, antidotum atropin, aj. ipratropium solifenacin, aj. astma bronchiale hyperaktivní moč. měchýř

na periferii: „SUZAMOČKO“ v CNS: ZMATENOST (‚dementogenní‘ úč.) Typické nežádoucí účinky léčiv s anticholinergním (antimuskarinovým) účinkem*: na periferii: „SUZAMOČKO“ (suchost v ústech, zácpa, moč – retence, oko - rozmazané vidění) v CNS: ZMATENOST (‚dementogenní‘ úč.) *např. některá antidepresiva, antipsychotika, antiparkinsonika, a ovšem parasympatolytika (antimuskarinika) a jejich typické kontraindikace: glaukom!!! senioři (>65let), zácpa, retence moče,

Děkuji za pozornost