Dorzolamid - Timolol MUDr. Martin Votava Ústav farmakologie 3. LF UK
DorzolamidTimolol
Složení 1 ml přípravku obsahuje 20 mg dorzolamidu (2%) (22,26 mg dorzolamidi hydrochloridum) 5 mg timololu (0,5%) (6,83 mg timololi hydrogenomaleas)
Indikace Léčba zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů s: oční hypertenzí glaukomem s otevřeným úhlem pseudoexfoliativním glaukomem nebo ostatními sekundárními glaukomy s otevřeným úhlem, kde je vhodná doplňková terapie
Mechanismus účinku - dorzolamid inhibice enzymu karboanhydrázy II v corpus ciliare zpomalení tvorby bikarbonátových iontů s následnou redukcí transportu sodíku a vody
Farmakokinetika - dorzolamid rychlý intraokulární průnik po průniku do systémové cirkulace vazba na erytrocytech a plazmatických proteinech (33 %) vylučování převážně močí v nezměněné formě 20 % ve formě aktivního metabolitu N-desmethyldorzolamidu
Mechanismus účinku - timolol neselektivní β1 i β2 antagonista bez ISA snižování produkce intraokulární tekutiny mírné zvýšení odtoku intraokulární tekutiny
Farmakokinetika - timolol rychlý nástup účinku s maximem za 1-2 hodiny průnik do systémové cirkulace vylučování především ledvinami
Kontraindikace Přípravek je kontraindikován u pacientů s: asthma bronchiale (v přítomnosti nebo v minulosti) nebo závažnou chronickou obstrukční bronchopulmonální chorobou sinusovou bradykardií, 2. nebo 3. stupněm atrioventrikulární blokády, dekompenzovanou srdeční nedostatečností, kardiogenním šokem přecitlivělostí na některou složku přípravku
Nežádoucí účinky žádné speciální nežádoucí účinky způsobené kombinací dvou účinných látek v přípravku obsažených nebyly zaznamenány nežádoucí účinky byly omezeny na ty, které byly již předtím hlášeny po podání dorzolamidu nebo timololu
Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky pálení oka a píchání v oku poruchy vnímání chuti eroze rohovky překrvení spojivek rozmazané vidění slzení, svědění oka dušnost, respirační selhání
Srovnání kombinace s monoterapií (3 měsíce) snížení intraokulárního tlaku Boyle et al (Coleen et al. 1998) mm Hg ***
Dávkování 2 × denně 1 kapka do postiženého oka Cosopt gtt oph