Oční léčiva registrovaná v roce 1999 v České Republice MUDr. Martin Votava Ústav farmakologie 3. LF UK

Analoga prostaglandinů isopropylunoproston latanoprost Fixní kombinace dorzolamid + timolol

Prevalence glaukomu s otevřeným úhlem Udává se 1-2 % lidí nad 40 let věku

Glaukom s otevřeným úhlem Nitrooční tekutina se tvoří v řasnatém tělesu Nitrooční tekutina odtéká trabekulární síťovinou do schlemova kanálu, část přes ciliární sval do supraciliárních a suprachoroidálních prostor (10-20 %). Glaukomem s otevřeným úhlem - asi 70 % vs. glaukom s uzavřeným úhlem (vrozené formy, smíšený glaukom).

Intraokulární tlak > 21 mm Hg Tonometricky bývá zvýšen nitrooční tlak nad 21 mmHg

Atrofie n. opticus

Defekty zorného pole na perimetru Defekty zorného pole při úbytku více jak 50 % nervových vláken, typická je asymetrie ná

Farmakoterapie glaukomu β-blokátory - timolol, levobunolol, betaxolol Adrenergní agonisté - adrenalin, dipivefrin Parasympatomimetika - pilokarpin, karbachol Inhibitory karboanhydrázy - acetalozamid, dorzolamid Analoga prostaglandinů Laserová trabekuloplastika, trabekulektomie Oční kapky min 50 mikroL, ale kapacita spojivkového vaku je max. 10 mikroL. Beta blokátory - léčiva první volby, tlumí tvorbu nitrooční tekutiny. Maximum účinku za 1-2 hodiny, efekt trvá 12 hodin. Adrenergní agonisté - mydriáza, snížení tlaku, regulace tvorby a odtoku komorové vody Parasympatomimetika - mióza, akomodace, rozšíření trabekulárních lamel Inhibitory karboanhydrázy - inhibice tvorby hydrogenuhličitanových iontů, které jsou pak neutralizovány sodíkem a dalšími ionty.

Analoga prostaglandinů

Isopropylunoprost Latanoprost

Indikace Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u dospělých včetně starších pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a oční hypertenzí.

Mechanismus účinku Agonisté prostanoidního receptoru FP zvýšení expresi genů pro metaloproteinázy (enzym degradující kolagenní vlákna I, III, IV) rozšíření prostoru mezi svalovými vlákny řasnatého tělesa Uvolnění cesty uveosklerálnímu odtoku komorové vody

Uveosklerální odtok

Mechanismus účinku II Nevyvolávají miózu ani mydriázu Nesnižují krevní průtok očními tkáněmi Neovlivňují akomodaci Nevyvolávají celkové nežádoucí účinky kardiovaskulární systém CNS vegetativní nervový systém

Farmakokinetické vlastnosti Po podání do spojivkového vaku dojde k deesterifikaci při průchodu rohovkou Max. koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo přibližně za 2 hodiny Metabolismus především v játrech Vylučování zhruba 85 % ledvinami

Nežádoucí účinky Změny barvy duhovky (především u smíšených barev očí) Ojedinělé lokální podráždění, pálení, pocit cizího tělesa, bolest oka či neostré vidění, hyperémie spojivky

Latanoprost vs. Timolol (6 měsíců) snížení intraokulárního tlaku mm Hg * * Této dvojitě slepé studie se účastnilo 992 pacientů se zmíněných oblastí. Byli léčeni latanoprostem jednou denně a timololem 0,5% dvakrát denně po dobu 6 měsíců. Alm et al. 1995, Camras et al. 1996, Watson et al. 1996

Latanoprost vs. Dorzolamid (3 měsíce) snížení intraokulárního tlaku mm Hg Této otevřené multicentrické studie, která byla provedena ve Velké Británii a Irsku se účastnilo 224 pacientů. Pacienti dostávali latanoprost jednou denně a dorzolamid 2% třikrát denně. Srování 8,4 vs. 5,5 mm Hg po třech měsících. *** O´Donoghue et al. 1999

Latanoprost vs. Timolol + Dorzolamid (3 měsíce) snížení intraokulárního tlaku mm Hg Této studie provedené v Německu se účastnilo 183 pacientů, kteří po úvodní měsíční terapii timololem dostávali latanoprost či timolo s dorzolamidem. Zde po 3 měsících 4,5 vs. 4,4. Obdobné závěry publikoval i Emerich... Fechtner et al. 1999, (Emmerich et al. 1999)

Dávkování - latanoprost 1 kapka 0,005% roztoku denně (1,5 μg) Xalatan gtt oph. Latanoprost a isopropyl unoprost jsou nové prvky v léčbě zvýšeného nitroočního tlaku. Působí zcela novýcm mechanismem. Ve studiích byl prokázán účinek vyšší než beta-blokátorů a inhibitorů karboanhydrázy, srovnatelný byl při kombinaci těchto léčiv. Je velmi dobře snášen, nejvýznamějším NÚ je ireverzibilní pigmentace duhovky. Je třeba vyčkat dlouhodobého sledování a farmakoekonomických studii. 2,5 ml stojí zhruba 1000 Kč, přičemž pojišťovna hradí zhruba 600 Kč.

Dávkování - isopropylunoproston 1 kapka 0,12% roztoku dvakrát denně (34μg) Rescula gtt oph