Léčiva ovlivňující afektivitu Anxiolytika Léčiva ovlivňující afektivitu

Afektivita Citová, emoční stránka lidského chování Náhlá prudká emoce - afekt Déle trvající emoce – nálada Frustrace – narušení citové i duševní rovnováhy v důsledku neuspokojení vnitřních potřeb či jako následek tíživých zážitků Pokud tyto změny vyústí v hlubší poruchu vzniká úzkost nebo deprese. Obě tyto poruchy mohou mít řadu forem

Anxiolytika Látky snižující psychické napětí, úzkost, strach Úzkost je typickým projevem neurózy- funkční porucha CNS bez prokazatelných změn nervových buněk. Obvykle nedochází k rozvratu duševních schopností ani k závažnějším změnám struktury osobnosti Úzkost může být neurčitá, necílená – celková úzkostná porucha, nebo cílená – fobie Úzkost může vzniknout též z objektivních příčin – posttraumatická stresová porucha K farmakoterapii se přistupuje pokud úzkost snižuje kvalitu života a vede k somatickým příznakům (palpitace, průjem, pocení) Terapie by neměla být dlouhá, riziko závislosti

Mechanismus účinku anxiolytik V patogenezi úzkosti se uplatňuje více faktorů. Patří mezi ně zvýšení hladin některých mediátorů – ACH, NA či serotoninu a někdy i dopaminu. S touto poruchou je také často spojeno snížení hladiny GABA. V terapii se tedy využívají následující účinky léčiv GABA-mimetický efekt ( zesílení účinku GABA nebo agonistické působení na receptory pro GABA) Potlačení účinku ACH v mozku – hydroxyzin Potlačení účinku serotoninu – buspiron Antagonisté  receptorů v CNS - -blokátory Antagonisté H1 rec. – antihistaminika Antagonismus D2 dopaminových receptorů - neuroleptika

Benzodiazepiny Nejčastěji užívaná skupina anxiolytik Anxiolytické, hypnosedativní, protikřečové, myorelaxační účinky – tyto účinky u jednotlivých látek zastoupeny v různé míře Rozdělení dle délky účinku Dlouhý účinek – více než 12 hod – diazepam, klonazepam, chlordiazepoxid Střední účinek- 6-8 hod.- nitrazepam, flunitrazepam, alprazolam Krátký účinek – do 2 hod.- oxazepam, triazolam Látky se střední dobou účinku nejvyšší riziko závislosti Některé benzodiazepiny se v organismu biotransformují na aktivní metabolity, což vede k prodloužení účinku

Indikace benzodiazepinů Úzkostné stavy Premedikace Některé bolestivé stavy Nespavost Prevence křečí u dětí s vysokou horečkou Křečové stavy

Nežádoucí účinky benzodiazepinů Únava, ospalost, bolesti hlavy, GIT obtíže, sucho v ústech, riziko závislosti, současné pití alkoholu zvyšuje NÚ a zvyšuje riziko depresivní epizody, zmatenost; KI v těhotenství Antagonista flumazenil

Zástupci benzodiazepinů Diazepam – Diazepam tbl., Apaurin inj., též antiepileptikum Oxazepam – Oxazepam tbl Medazepam – Ansilan tbl Chlordiazepoxid – Defobin tbl Bromazepam – Lexaurin tbl Lorazepam Alprazolam – Frontin tbl, Neurol, Xanax též antidepresivum, málo nú vhodný v geriatrii a nemocí KVS Tofizopam – Grandaxin tbl, nemá myorelaxační a jen málo sedativní účinky Clonazepam – Rivotril tbl., často jako antiepileptikum Klobazam – akutní krize, silný antikonvulzivní efekt

Další látky Hydroxyzin – Atarax tbl, anxiolytikum, sedativum, antiemetikum, antivertiginózum Buspiron – Anxiron, Buspiron-Egis tbl, ovlivňuje serotoninové receptory, pomalejší nástup účinku, zvýrazněny anxiolytické účinky, též antidepresivní působení Sedativní neuroleptika -blokátory – vhodné pokud úzkost spojena se somatickými projevy –bušení srdce, třes, průjem Guaifenesin – Guajacuran tbl slabší anxiolytikum a myorelaxans, též expektorační účinky, obvykle bez nú, vhodný i u některých bolestí hlavy. VP, dávkování 3x denně 1 tbl, neřídit, zvyšuje účinek léčiv tlumících CNS (Antihistaminika- moxastinium theoklát)

Léčiva přírodního původu Viz. hypnosedativa