Vardenafil – nejnovější přípravek pro léčbu erektilní dysfunkce MUDr René Skoumal Urocentrum Brno.

Prezentace na téma: "Vardenafil – nejnovější přípravek pro léčbu erektilní dysfunkce MUDr René Skoumal Urocentrum Brno."— Transkript prezentace:

1 Vardenafil – nejnovější přípravek pro léčbu erektilní dysfunkce MUDr René Skoumal Urocentrum Brno

2 Co muži očekávají od léčbyED Spolehlivost byla nejčastějším požadavkem v oblasti účinnosti 47 50 n = 2 912 19 29 40 0 1020 40 Působí po dobu 24 hod Možnost užití s jinou medikací Malý počet NÚ Velmi bezpečná Spolehlivá při každém užití 30 Působí tak rychle, jak je potřeba Přijatelná cena 13 16 % respondentů Eardley et al. Eur. Urol. 2003, Suppl 2:97

3 Porovnání hodnot IC 50 jednotlivých inhibitorů PDE5 in vitro a v experimentu Hodnoty IC 50 jsou závislé na koncentraci cGMP, protože inhibitory PDE soutěží o vazebné místo se substrátem Účinnost hodnocená in vitro nevypovídá nutně o účinnosti klinické. Údaje byly získány ze 2 nezávislých studií 0,7 6,7 9,0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 vardenafil 1 sildenafil 1 tadalafil 2 IC 50 ( nM) 1. Saenz de Tejada et al. IJIR 2001; 13 (5): 282-290 2. Data on file Lilly/Icos Potence podle IC 50 : vardenafil > sildenafil > tadalafil

4 Donatucci C et al. J Urol, 167, 2002, 4, 178 Vardenafil zlepšuje erekci bez ohledu na závažnost ED (IIEF EF skóre) body

5 Donatucci C et al. J Urol, 167, 2002, 4, 178 Vardenafil zlepšuje erekci bez ohledu na etiologii ED (IIEF EF skóre) body

6 Vardenafil (Levitra ® ) – studie u mužů po radikální nervy šetřící prostatektomii ITT, 12 týdnů, dokončivší všichni pacientibilaterální nervy-šetřící operace 0 20 40 60 80 100 n 96114 118 6482 90 Odpověď „Ano“ (%) 13 59* 65* 12 60* 71* placebo 10 mg 20 mg *p < 0,0001 vs. placebo 1. Brock G et al. IJIR, 2002, 14 (Suppl 3), 97 2. Brock G et al. Eur Urol, 2002, 1 (Suppl 1), 152 GAQ: „Zlepšila léčba, kterou jste užíval v uplynulých 4 týdnech, vaši erekci?“

7 Baseline Týden 4 Týden 8 Týden 12 LOCF Celkem (0 - 12 týden) Vardenafil (Levitra  ) – studie PROVEN n 223 224 216 220 190 204 202 209 223 224 223 224 * p < 0,001 12,4 10,5 10,9 40,4* 18,2 49,0* 19,9 50,8* 18,5 Placebo Vardenafil 48,2* Odpověď „Ano“ (%) 16,1 46,1* Carson et al, SMSNA, October 2003 SEP3: Trvala vaše erekce dostatečně dlouho k úspěšnému dokončení pohlavního styku?

8 Vardenafil - studie u diabetiků SEP 2: Byl jste schopen zavést penis do vaginy partnerky? 12 týdnůvýchozí h. * * *p <0,0001 vs placebo Průměrná úspěšnost na pacienta (%) Placebo 10 mg Vardenafil 20 mg Vardenafil ITT populace Goldstein et al. Diabetes Care 2003 Mar;26(3):777-83

9 Vardenafil - studie u diabetiků SEP 3: Trvala vaše erekce dostatečně dlouho k úspěšnému dokončení pohlavního styku? 12 týdnůvýchozí h. ITT populace * * *p <0,0001 vs placebo Průměrná úspěšnost na pacienta (%) Placebo 10 mg Vardenafil 20 mg Vardenafil Goldstein et al. Diabetes Care 2003 Mar;26(3):777-83

10 Vardenafil (Levitra ® ) Farmakokinetický profil Čas (hodiny) Plazmatická koncentrace vardenafilu (µg/l) 024681012141618202224 0 10 20 10 mg 20 mg T max = 0,7 - 0,9 hod T 1/2 = 4 - 5 hod Klotz T et al. World J Urol, 2001, 19, 32-39  Plazmatická koncentrace pomáhá odhadnout, kdy lék začne působit  Účinek se může objevit před dosažením maximální koncentrace  Účinek může přetrvávat déle, než je poločas eliminace

11 Studie ONTIME † p<0,025 *p<0,01 * † * * * * * * * * * * Montorsi et al,JSM 2004;1:168-178 Čas od užití, hodnocení úspěšnosti 10 mg tbl podle SEP3: Trvala vaše erekce dostatečně dlouho k úspěšnému dokončení pohlavního styku?

12 Poměr selektivity sildenafil, tadalafil a vardenafil 1. Saenz de Tejada I et al. IJIR, 2001, 5, 282-290 2. SPC Viagra 3. SPC Cialis 4. SPC Levitra 1 2 1 Koncentrace potřebná k inhibici PDEX (relativně k PDE5) 0,1 1 10 100 1000 10000 PDE1PDE5PDE6PDE11 sildenafil tadalafil vardenafil

13 Poměr selektivity Padma-Nathan H, IJIR, 2002, 14, Suppl. 4, S20 izoenzymsildenafiltadalafilvardenafil PDE1a29020000630 PDE1b1100210005000 PDE1c11011000460 PDE2190004900072000 PDE3a12000380007700 PDE3b170001800015000 PDE4a60003000046000 PDE4b58002200033000 PDE4c52002300034000 PDE4d36001300018000 PDE5111 PDE677803 PDE72200047000200000 PDE81900030000310000 PDE9540190003600 PDE103100900012000 PDE11150014640