OPIOIDY

Papaver somniferum (mák setý)

"Opium představuje pouze jediný reálný stav, tím je fyzické utrpení." André Malraux, MAN'S FATE Čas sklizně

"Narkotika byla systematicky zatracována a démonizována. Myšlenka, že dnes může kdokoliv užít drogu se jednoho dne stanou předmětem politických diskuzí a sporů." William S. Burroughs

“Vždy je ve společnosti potřeba intoxikace: šanghajská dívka se svou opiovou dýmkou “Vždy je ve společnosti potřeba intoxikace: Čína má opium, Islám má hašiš, Západ má ženy.“ André Malraux, Man’s fate

Klasifikace opioidů dle chemické struktury I. Opioidní alkaloidy: (1) Fenantreny (2) Fenyletylaminy (3) Fenylpiperidiny (4) Morfinany (5) Benzomorfany II. Opioidní peptidy: β-endorfin, Met-enkefalin a dynorfin. Biosyntéza endogenních opioidních peptidů 1) β-Endorfin: pro-opiomelanokortin (POMC) 2) Met-enkefalin: proenkefalin A 3) Dynorfins: prodynorfin

Klasifikace opioidů dle afinity k receptorům Slabé opioidy kodein nalbufin pentazocin tilidin tramadol Silné opioidy buprenorfin fentanyl morfin oxykodon pethidin piritramid

Působení konvenčních a adjuvantních analgetik

Klasifikace opioidních receptorů sec. Dhawan et al 1996

Efekty spojené s aktivací opioidních receptorů

Efekty spojené s aktivací opioidních receptorů farmakodynamika

Selektivita opioidů pro jednotlivé receptorové subtypy modře…agonista; černě…antagonista; závorky označují parciálního agonistu

Vliv na vychytávání monoaminů

Ostatními léky ovlivněná farmakokinetika a farmakodynamika opioidů Opioid Interakce Výsledek Literatura Interakce: sedativa-hypnotika - zesílení depresivní účinků na CNS antipsychotika - sedativní úč.,  antimuskarinových a alfa-lytických úč. MAO inhibitory - hyperpyretické kóma, hypertenzní reakce

Indikace analgézie akutní edém plic kašel průjem využití v anesteziologii - neuroleptanalgézie

Relativní analgetická účinnost vztažená k morfinu Analgetikum Rel. účinnost Délka Plazmatický k morfinu účinku (hod) poločas

Nežádoucí účinky opioidních analgetik Časté, ihned po podání nauzea, zvracení, ospalost, zmatenost Časté zácpa, nauzea, zvracení Náhodné sucho v ústech, pocení, svědění, halucinace, myoklonus Řídké útlum dýchání, psychická závislost

Výskyt nežádoucích účinků u pacientů s aplikovaným morfinem (5 mg) epidurálně …n=128 Komplikace Incidence (%) Writer et al, 1985

Potenciální nežádoucí účinky morfinu

WHO žebříček pro léčbu nádorové bolesti +/- adjuvantní léčba