Anestetika, analgetika, psychofarmaka. Neurotropní léčiva. Anestetika, analgetika, psychofarmaka.

(+) kvantitavně (-) OVLIVNĚNÍ FUNKCÍ CNS (+) kvalitativně (-) centrální analeptika kvantitavně (-) celková anestetika analgetika sedativa hypnotika OVLIVNĚNÍ FUNKCÍ CNS (+) kvalitativně psychofarmaka (-)

PSYCHOFARMAKA léky psychických poruch v širším smyslu = PSYCHOTROPNÍ LÁTKY mající vliv na CNS, který vede ke změně chování jedince

Psychofarmaka PSYCHOANALEPTIKA změny duševní aktivity PSYCHOLEPTIKA PSYCHODYSLEPTIKA

vedení nervového vzruchu v CNS ELEKTRICKY CHEMICKY: neurotransmitery inhibiční a excitační deprese, úzkost, nespavost, epilepsie, parkinsonismus . . . . nevyvážená funkce = PATOLOGICKÝ STAV

A N A L G E T I K A poškození tkáně   produkce a uvolňování prostaglandinů  působení na nervová zakončení  vedení vzruchu až do mozkových buněk   BOLEST opioidní (narkotická; anodyna) analgetika-antipyretika (nenarkotická)

opioidní (narkotická; anodyna) Blokují přenos signálů bolesti mezi buňkami CNS (v míše, v mozku), stejně jako endogenní opioidy: endorfiny, enkefaliny, dinorfiny vazbou na opioidní receptory (agonisti). ANTAGONISTI opioidních receptorů: naloxon - kompetitivní antagonista nalorfin - parciální antagonista (kompetitivní dualista)

analgetika-antipyretika (nenarkotická)                   prostaglandiny inhibice syntézy Analgetika-antipyretika salicyláty (acidum acetylsalicylicum), paracetamol, [fenacetin, aminofenazon] . . . Kompozitní přípravky - s periferními analeptiky, se spasmolytiky, s kodeinem, s kofeinem . . . ( NSA ) nesteroidní antiflogistika Analgetika-antiflogistika fenylbutazon, ketazon, ibuprofen . . .

LOKÁLNÍ ANESTETIKA Blokování vedení vzruchu  tzv. stabilizátory membrán nervových buněk (blokováním sodíkových kanálů). prokain, trimekain . . . Aplikace - povrchová infiltrační svodná CELKOVÁ ANESTETIKA Aplikace - inhalační a injekční plynná : N2O, cyklopropan . . . tekutá : halotan, éter . . . injekční: thiopental, ketamin . . .

PSYCHOANALEPTIKA VIGILITA AFEKTIVITA PSYCHOLEPTIKA INTEGRACE KVALITA VĚDOMÍ PSYCHODYSLEPTIKA

psychostimulancia antidepresiva PSYCHOANALEPTIKA psychostimulancia antidepresiva (+) VIGILITA (+) AFEKTIVITA (-) (-) hypnotika, sedativa, anxiolytika, dysforika hypnotika, sedativa, anxiolytika PSYCHOLEPTIKA neuroleptika (+) INTEGRACE KVALITA VĚDOMÍ (-) PSYCHODYSLEPTIKA (+) (-) halucinogeny nootropika delirogeny

HYPNOTIKA a ANXIOLYTIKA Podpora funkce inhibičního neurotransmiteru GABA  otevírání Cl - kanálu  hyperpolarizace membrány neuronu  inhibice aktivity neuronu benzodiazepiny, barbituráty . . . , receptory na stejném proteinovém komplexu tvořícím chloridový kanál jako GABA (GABAA receptor)

Monoaminová teorie deprese .. .. .. .. t

ANTIDEPRESIVA IMAO - snížené odbourávání monoaminů (NA, 5-HT, DA) tranylcypromin, iproniazid, fenelzin . . 1. generace tricyklická - snížené zpětné vychytávání monoaminů imipramin, desimipramin, klomipramin, dosulepin . . . 2. generace - zvýšení aktivity monaminů různými mechanismy klomipramin, maprotilin, nomifensin, mianserin . . .

ANTIDEPRESIVA 3. generace SSRI ( např. fluvoxamin, fluoxetin, citalopram) __________________________________________________________ - agonisti 5-HT1A receptorů (např. buspiron, flesinoxan) - dopaminergika (např. amisulprid) - antagonisti alfa2 receptorů

PORUCHY NÁLADY ( AFEKTIVNÍ PORUCHY ) _____________________________ Periodická depresivní porucha Bipolární afektivní porucha depresivní fáze manická fáze

LITHIUM KARBAMAZEPIN VALPROÁT GABAergika UŽITÍ profylaxe bipolárních poruch terapie mánie MECHANISMUS mnohočetný ??? ( viz učebnice ) KARBAMAZEPIN VALPROÁT GABAergika klonazepam, alprazolam, gabapentin, tiagabin, vigabatrin, lamotrigin

ANTIPSYCHOTIKA (neuroleptika) antipsychotické účinky antagonisti D2 postsynaptických receptorů chlorpromazin, haloperidol .. agonisti D3 autoreceptorů klonidin, buspiron, amisulprid antidopaminergní efekt v nigro-striatu - nežádoucí účinky (parkinsonismus)

ANTIPSYCHOTIKA (neuroleptika) základní (sedativní): (dávky až ve stovkách mg) chlorpromazin, levomepromazin, chlorprothixen, thioridazin, klopenthixol, (reserpin) incizivní: (dávky v mg až desítkách mg) prochloperazin, flufenazin, perfenazin, pimozid, haloperidol, flupenthixol DEPOTNÍ (1x za 1 – 3 týdny) – penfluridol, flufenazin atypická (II. generace) (bez EPS, tardivních dyskinéz, prolektinemie, maligního neurolept. syndromu) klozapin, sulpirid, amisulprid, remoxiprid, risperidon [ III: generace: a) agonisti DA autoreceptorů – tergurid, b) beta-blokátory c) peptidy – Des-tyrosin –gama endorfín]

A N T I P S Y CH O T I K A H1 blokáda D2 = antipsychotické účinky blokáda M1 = sucho v ústech, dvojité vidění, zácpa blokáda α1 = pokles TK, závratě blokáda H1 = ospalost, zvýšení hmotnosti α1 TYPICKÁ M1 D2 větší selektivita k mesolimbickým drahám méně EPS terapeut. úč. vedlejší úč. D1,2,3,4 α1 5-HT2, 3, 2C M1 H1 H1 5-HT3 5-HT2 α1 5-HT2C ATYPICKÁ D3 M1 D2 D4 D1

NEJČASTĚJŠÍ INDIKACE ANTIPSYCHOTIK psychosy nausea, vomitus poruchy spánku anxieta

ANTIPARKINSONIKA normální DA Ach

ANTIPARKINSONIKA normální parkinsonismus DA Ach

ANTIPARKINSONIKA normální parkinsonismus léčba DA anticholinergikem Ach

ANTIPARKINSONIKA normální parkinsonismus léčba léčba DA anticholinergikem dopaminergikem Ach