Léčba astma bronchiale

Prezentace na téma: "Léčba astma bronchiale"— Transkript prezentace:

1 Léčba astma bronchiale
Karel Urbánek, Jan Strojil Ústav farmakologie LF UP v Olomouc 26. října 2011 Jan Strojil Antiastmatika

2  Stabilizátory mastocytů a antileukotrieny
Astma  Úvod  2 agonisté  Xantiny  Antimuskarinika  Kortikoidy  Stabilizátory mastocytů a antileukotrieny Jan Strojil Antiastmatika

3 Chronické zánětlivé onemocnění Bronchiální hyperreaktivita
Astma Chronické zánětlivé onemocnění Bronchiální hyperreaktivita Epizody reverzibilní bronchiální obstrukce 5 % dospělých, 10 % dětí Jan Strojil Antiastmatika

4 bronchodilatační léčba od 1901
Historie asthma – z řeckého aazein, „ostrý dech“ (Homérova Illias, Hippokrates poprvé jako lékařský termín, Galén popsal obstrukci) bronchodilatační léčba od 1901 od 60. let zdůrazňována zánětlivá složka Jan Strojil Antiastmatika

5 Astma Jan Strojil Antiastmatika

6 Bronchodilatační léky
Lékové skupiny užívané v léčbě astmatu Bronchodilatační léky β2 agonisté xantiny antimuskarinika Protizánětlivé léky kortikoidy anti-leukotrieny stabilizátory mastocytů Jan Strojil Antiastmatika

7 Jan Strojil Antiastmatika

8 Astma 2 mimetika Jan Strojil Antiastmatika

9 Mechanismus působení Indikace stimulace 2 receptorů
2 mimetika Mechanismus působení stimulace 2 receptorů relaxace hladkých svalů bronchů bronchodilatace Indikace astma chronická obstrukční plicní nemoc Jan Strojil Antiastmatika

10 Farmakokinetika Nežádoucí účinky upřednostňuje se inhalační podání
2 mimetika Farmakokinetika upřednostňuje se inhalační podání aerosol či prášek u těžších případů p.o. či i.v. podání Nežádoucí účinky nespavost, tremor palpitace a tachykardie, zvýšení nároků myokardu na kyslík Jan Strojil Antiastmatika

11 Inhalační dávkovač Jan Strojil Antiastmatika

12 Práškový dávkovač Jan Strojil Antiastmatika

13 Práškový dávkovač Jan Strojil Antiastmatika

14 Spacery Jan Strojil Antiastmatika

15 Spacery Jan Strojil Antiastmatika

16 Krátkodobě působící (SABA)
2 mimetika Krátkodobě působící (SABA) salbutamol, fenoterol pro léčbu akutních stavů Dlouhodobé (LABA) formoterol, salmeterol pravidelné profylaktické podání kombinace se steroidy Jan Strojil Antiastmatika

17 Astma xantiny Jan Strojil Antiastmatika

18 Teofylin, aminofylin Mechanismus působení inhibice fosfodiesteráz
Xantiny Teofylin, aminofylin Mechanismus působení inhibice fosfodiesteráz zvýšení intracelulární koncentrace cAMP inhibice adenosinových receptorů Jan Strojil Antiastmatika

19 Klinické účinky bronchodilatace stimulace CNS vasodilatace
Xantiny – mechanismus působení Klinické účinky bronchodilatace stimulace CNS vasodilatace slabý diuretický účinek Jan Strojil Antiastmatika

20 Indikace bronchodilatans v léčbě astma a CHOPN
Xantiny Indikace bronchodilatans v léčbě astma a CHOPN dlouhodobá perorální léčba akutní bronchospasmus intravenózní aminofylin apnoe novorozenců Jan Strojil Antiastmatika

21 Xantiny Farmakokinetika orální podání tablet s řízeným uvolňováním každých 12 hodin i.v. infúze – aminofylin = theofylin + etylendiamin TDM plazmatické hladiny 8 – 12 (– 20) mg/l kuřáci vyžadují vyšší dávky Jan Strojil Antiastmatika

22 Nežádoucí účinky gastrointestinální CNS CVS Xantiny
nausea, zvracení, průjem CNS nespavost, bolesti hlavy, nervozita, třes, křeče CVS arytmie Jan Strojil Antiastmatika

23 Xantiny Jan Strojil Antiastmatika

24 Astma antimuskarinika Jan Strojil Antiastmatika

25 U astma jen jako adjuvantní léčba Inhalační podání
Antimuskarinika Lék volby u CHOPN U astma jen jako adjuvantní léčba Inhalační podání LAMA - tiotropium (Spiriva®) SAMA - ipratropium (Atrovent®) Jan Strojil Antiastmatika

26 Astma kortikosteroidy Jan Strojil Antiastmatika

27 Klíčové v léčbě astmatu
Kortikoidy Klíčové v léčbě astmatu Preferují se látky s omezenou systémovou dostupností Mechanismus působení protizánětlivý účinek díky inhibici tvorby a uvolňování cytokinů Jan Strojil Antiastmatika

28 Farmakokinetika inhalační látky
Kortikoidy Farmakokinetika inhalační látky silné protizánětlivé působení, malá biologická dostupnost pro velký first pass effect (přes 95 %) dávkovače pro inhalační podání Jan Strojil Antiastmatika

29 Nežádoucí účinky Látky
Kortikoidy Nežádoucí účinky u inhalačních přípravků hlavně orální kandidóza, chrapot profylaxe – správná metoda aplikace vysoké dávky – suprese nadledvin Látky beklometazon, budesonid, flutikazon Jan Strojil Antiastmatika

30 Fixní kombinace salmeterol + flutikazon
Jan Strojil Antiastmatika

31 MDPI scan Jan Strojil Antiastmatika

32 Reparace epitelu po léčbě kortikoidy
před po Jan Strojil Antiastmatika

33 Astma antileukotrieny Jan Strojil Antiastmatika

34 Mechanismus působení Indikace antagonisté leukotrienových D4 receptorů
Antileukotrieny Mechanismus působení antagonisté leukotrienových D4 receptorů Indikace aspirinové astma děti (corticoid-sparing drugs) léčba závažnějších forem astma Jan Strojil Antiastmatika

35 Farmakokinetika Nežádoucí účinky Látky
Antileukotrieny Farmakokinetika orální podání v tabletách či žvýkačkách pro malé děti Nežádoucí účinky vzácně bolesti hlavy, častější infekce DC Látky montelukast, (zafirlukast) Jan Strojil Antiastmatika

36 stabilizátory mastocytů
Astma stabilizátory mastocytů Jan Strojil Antiastmatika

37 Inhibují degranulaci mastocytů
Léky stabilizující mastocyty Inhibují degranulaci mastocytů Zabrání uvolnění histaminu a leukotrienů Dlouhodobá léčba Profylaxe jako doplněk či náhrada kortikoidů Jan Strojil Antiastmatika

38 Kromoglykany Ketotifen nedokromil inhalační podání
Léky stabilizující mastocyty Kromoglykany nedokromil inhalační podání Ketotifen orální podávání v tabletách mírné noční astma u dětí Jan Strojil Antiastmatika

39 Astma anti IgE protilátka Jan Strojil Antiastmatika

40 Omalizumab Anti IgE protilátka persistující astma navzdory plné léčbě
dávkování na základě hladiny IgE a hmotnosti s.c. jednou za 2 – 4 týdny bolest a modřiny v místě vpichu Jan Strojil Antiastmatika

41 terapie status astmaticus
Jan Strojil Antiastmatika

42 Nebulizovaná 2 mimetika Intravenózní podání kortikoidů
Status astmaticus Kyslík k udržení SpO % Nebulizovaná 2 mimetika V případě život ohrožujícího stavu v O2 Intravenózní podání kortikoidů Ekvivalent 250 mg hydrokortisonu (i opakovaně), pokračovat prednisonem aspoň 5 dní Antagonisté muskarinových receptorů Ipratropium v kombinaci s 2 mimetiky Jiné – magnesium sulfát i.v. Jan Strojil Antiastmatika