Úvod do farmakologie Co je to farmakologie ? Mgr. Michaela Procházková

Co je to farmakologie ? Farmakologie je vědní obor zabývající se účinky látek (farmak) na živé organismy a jejich osudem v organismu věda,studující interakci látek a organismu na všech úrovních složitosti ( molekulární, buněčné, orgánové, celého organismu) cílem studia je určení, zda a jak je možno látku použít jako léčivo

vývoj nových léků (preklinicky x klinicky) sledování používání léků (TDM) v České republice…...35 miliard Kč - farmakoekonomika každý rok celosvětově cca 40 nových léčiv (NCE) většina lékařů předepisuje léky, které nebyly známy v době jejich promoce

hospitalizovaní pacienti užívají v průměru 15 dávek různých léků (cca 6-7) denně v ČR 98% kontaktů pacient-lékař končí předpisem NÚ léčiv jsou příčinou 6,5% hospitalizací (minimálně třetině lze předejít)

Hospitalizovaní pacienti v 6,7% zažijí závažnou nežádoucí příhodu, 0,32% na ní umírá (tj. 4-6. příčina úmrtí celkem) hospitalizace se v důsledku NÚ prodlužuje o 2,2 dny

Farmakologie základní, speciální farmakologie molekulární farmakologie..mol. biologie experimentální (preklinická) farmakologie klinická farmakologie klinická farmakokinetika (TDM) farmakoepidemiologie, farmakovigilance farmakoekonomika farmakogenetika

Základní (obecná) farmakologie Studuje obecně platné zákonitosti, jimiž se řídí interakce organismu a farmaka - tj. jeho osud v organismu, mech. působení, vzájemné vztahy účinků několika farmak apod.

Speciální farmakologie Zkoumá jednotlivé látky a jednotlivé skupiny léčiv např. antihistaminika, anestetika

Mol. a experimentální farmakologie Molekulární farmakologie sleduje účinky na molekulární úrovni Experimentální farmakologie - molek. úroveň - zvíře - člověk

Klinická farmakologie Farmakokinetika - zabývá se osudem léčiv v organismu a jejich účinkem z hlediska časového průběhu Farmakodynamika - nauka o mechanismu účinku léčiv

Farmakoepidemiologie - sleduje chování léku ve společnosti a epidemiologickými metodami zjišťuje rizika a prospěšnost terapie. vedle faktorů jako je chemická podstata léčiva a interakce léčiva se somatickými strukturami, je nutné brát v úvahu i faktory vnějšího prostředí jako je chování zdravotníka, chování samotného pacienta - compliance a chování společnosti k léku - marketing, konkurence, způsob úhrady

Farmakovigilance Sledování bezpečnosti léčiv v klinickém zkoušení a praxi identifikace bezpečnostních rizik léčiv opatření ke zvyšování bezpečnosti léčiv CÍL: minimalizovat riziko spojené s používáním léčiv

Farmakoekonomika Jejím cílem je přinášet podklady pro rozhodování, jak racionálně užít studovaná léčiva. Sleduje náklady na jednotlivé lékové skupiny nebo jednotlivá léčiva a jejich účinnost a srovnává tak efektivní vynakládání peněz na jednotlivé léčebné postupy, či na jed. části farmakoterapie

Farmakogenetika Sleduje interakce léčiva s organismem z hlediska genetiky - závislost účinku léčiv na genetických faktorech

Farmakologie jako předpoklad racionální farmakoterapie Racionální FT = správný lék, správnému pacientovi, ve správné dávce a formě, ve vhodnou dobu, za rozumnou cenu znalost mechanismus účinku ( !! duplicita) farmakokinetika (lékové interakce) nežádoucí účinky účinnost cena (nákladová efektivita)

Případ 1.. 60-letá žena, DM 2. typu, nově dg. RA …aspirin (ASA) ..3 tbl denně (1,5 g)…neúčinně …soli zlata………přerušeno pro NÚ …methotrexat 7,5 mg týdně…..účinkovalo dobře hyperurikémie…probenecid…těžká pancytopenie a sepse ..vysazen probenecid…OK několik měsíců horečky, námahová dušnost, suchý kašel..RTG-intersticiální infiltrát bilat……furosemid pro mírné srdeční selhání ? …zhoršení…cefalexin ( ? pneumonie ?)….hospitalizace : hypoxemie, hyperventilace, intersticiální pneumonitis plicní biopsie…metotrexatem indukovaná pneumonitis ..kortikosteroidy…….umřela za několik dnů poddávkování, volba NSA předčasné podání, až refrakterní příp. léková interakce, probenecid inhibuje tub. sekreci M. chybá dg. - opomenutí závažného NÚ metotrexatu chybá dg. - opomenutí závažného NÚ metotrexatu již ireverzibilní stav

Postup racionální FT určení pravděpodobné diagnózy pochopení patofyziologie a možností farmakoterapie pochopení farmakologie (PK/PD) vybraného léku výběr nejvhodnějšího léku (účinnost, KI, NÚ, LI, cena) vývěr cílů léčby..účinnost, snášenlivost (risk/benefit) vytvoření terapeutické aliance s pacientem (compliance) zpětná vazba…optimalizace

LL, LP, L LL + PL = LP LP - forma, obal, označení L - LP po podání do organismu

ČESKÝ LÉKOPIS 97 Základní dílo normativního charakteru s celostátní závazností obsahuje předpisy o kvalitě, kontrole, skladování a vydávání léčiv a udává běžné terapeutické dávky a o dávky maximální léčiva zařazena do lékopisu se nazývají OFICINÁLNÍ (officina = lékárna) 3 díly + 3 doplňky

1. díl ČL 97 Obecná část, která obsahuje: - všeobecnou část ( terminologie, značky, symboly) - zkušební metody ( přístroje, pomůcky) - část věnovaná obalům a obalovým materiálům - zkoumadla - všeobecné dodatky

Národním specifikem jsou potom připojené tabulky - celkem 6 - z nichž humánní medicíny se týká tabulka 1 - 5. Tabulka 1 - omamné a psychotropní látky (§§, §), uchovávají se samostatně ve zvláštní místnosti nebo v uzamčené skříni omamné látky - modrý pruh

Tabulka 2 - Venena - obsahuje velmi silně účinná léčiva (zvláštně nebezpečné jedy ) (++) uchovávání v uzamčené skříni Tabulka 3 - Separanda- léčiva silně účinná a žíraviny (+) uchovávání odděleně od ostatních léčiv

Tabulka 4 -Doporučené terapeutické dávky léčiv pro dospělé obsahuje doporuč. dávky v gramech ( pokud není uvedeno jinak) a to tak, jak byly odvozeny v klinických studiích a jak je upravuje klinická zkušenost pro různé způsoby aplikace jedná se o dávky jednorázové (jednotlivá terapeutická dávka) nebo dávky na den (denní terapeutická dávka)

tyto dávky jsou uvedeny pro orientaci lékaře a lékárníka tyto dávky jsou uvedeny pro orientaci lékaře a lékárníka.Lékař pak upravuje dávku podle požadovaného terapeutického účinku, vnímavosti nemocného, jeho tělesné hmotnosti, stavu,trvání léčby atd. doporučené dávky uvedené v tabulce odpovídají průměrnému dávkování a slouží jako vodítko

tabulka obsahuje u silně účinných léčiv také maximální dávky tabulka obsahuje u silně účinných léčiv také maximální dávky.To jsou takové dávky pro člověka, které nesmé lékárník překročit (jak jednotlivé, tak dávky denní) pokud to lékař nevyznačí na receptu. při překročenní dávky - povinnost vypsat slovy + označit !

Tabulka 5 -Doporučené terapeutické dávky pro děti obsahuje dávkování léčiv u kojenců a dětí do 15 let Tabulka 6 - pro zvířata

2. Díl ČL 97 speciální část - obsahuje jednotlivé lékopisné články pro jednotlivé léčivé a pomocné látky zařazené v abecedním pořadí A - L

3. Díl ČL 97 M - Y kapitola věnovaná radiofarmakům...