Aplikace léčiv (způsoby a cesty) Výběr způsobu a techniky aplikace závisí na fyzikálně-chemických vlastnostech léčiv na jejich složení na terapeutických medikacích na patofyziologii choroby na cílovém zvířeti

Orální aplikace – p.o. Tablety Kapsle Bolusy Prášky Granuláty Sirupy Roztoky Suspenze Pasty Medikovaná krmiva

Enterální obalované tablety – přípravky s prodlouženým účinkem –nebo s kontrolovaným uvolňováním. Takto dosažené krevní koncentrace nejsou vždy zcela spolehlivé. Léky po p.o. aplikaci jsou vystaveny úzké škále pH, digestivním enzymům, střevní mikrofloře, přijaté potravě – velké rozdíly mezi jednotlivými druhy zvířat. Po absorpci z GI traktu proniká do portální cirkulace a prochází játry dříve než dosáhne systémovou cirkulaci.

Výhody Pohodlná, bezpečná Nemusí být sterilní Malé nebezpečí akutní lékové reakce

Parenterální aplikace Nejčastější forma dávkování léku = stabilní vodný roztok. Méně časté – v inertním rostlinném oleji (dochází ke zpomalení absorpce). Další depotní formy (prodloužené uvolňování) – málo rozpustné soli a estery jako suspenze v různých rozpouštědlových nosičích – podkožní implantáty pevných dávkových forem.

Rozdíly mezi těmito a standardními farmaceutickými přípravky Náhodná i.v. aplikace může být fatální (důsledek mikroembolizace). Rezidua léčiv u potravinových zvířat nebo u jezdeckých koní – mají etické i další komplikace.

Stabilita roztoků pro parenterální aplikaci je významná – závisí na pH, teplotě a stabilizátorech, solubizátorech a prezervanciích. Pozor na případné mísení různých léčiv (např. injekční roztoky) – pokud není známa jejich fyzikální a chemická slučitelnost.

Nové parenterální aplikační formy Mikrokuličky Mikrokapsle Lipozomy Mikrospongie Značené erytrocytové nosiče Projektilové biodegradabilní střely aj.

Dále se používají Monoklonální protilátky na přenos vysokoselektivních léčiv vážících se na specifické cílové tkáně nebo až na buňky Implantovatelné dávkovací systémy s kontrolovaným uvolňováním léčiv jako např. pelety (různé polymerové formy), silikonové kapsle aj. Tato zařízení obsahují osmaticky nebo náhonem ovládané minipumpy.

Nejčastější způsoby parenterální aplikace Intravenózní i.v. Intramuskulární i.m. Subkutánní s.c. dále Epidurální Intradermální Intratracheální Intraperitoneální Intraarteriální Intramedulární Itratorakální Intrakardiální Subarachnoidiální Subkonjunktivální Intratestikulární Intraartikulární Intratekální aj.

Při i.v. aplikaci Preferují se vodné roztoky – bezprostředně k vysokým krevním hladinám – koncentracím s rychlým nástupem účinku (dráždivé a mizotonické roztoky jen pomalu a velmi opatrně).

i.m. aplikace Vhodná pro vodné nebo olejové suspenze, roztoky a pro ostatní depotní formy Absorpce – buď hematogenně nebo lymfogenně, je dostatečně rychlá (mimo depotní přípravky) Mírně dráždící přípravky mohou vyvolat tkáňové reakce – jako při s.c. Účinnost je delší proti i.v., ale většinou kratší proti s.c. Nevýhody: nevhodné deponování do nervu, krevních cév, tuku, mezi svalové svazky v pouzdře tkaniva

s.c. aplikace Podobně jako u i.m. lépe vyloučit dráždivá a olejová rozpouštědla – možné nežádoucí reakce Rychlost absorpce – je ovlivněna průtokem krve a přítomností vazokonstriktorů nebo vazodilatátorů

Epidurální a subarachnoidiální - pro spinální analgesii a myelografii Intradermální - na testování hypersensitivity, na vakcinaci Intratracheální - k léčbě infekcí respiračního traktu Intraarteriální - se simultánní venózní konstrikcí vyvolá vysoké koncentrace léku v příslušné oblasti v krátkém čase – vhodné při chemoterapii rakoviny a při radiografii nebo jiných technikách

Intramedulární - na transfuzi krve nebo na tekutinovou terapii přímo do kostní dřeně Intratekální (cisterna magna) - na léčbu meningoencefalitid nebo na myelografii Intratorakální (intrapleurální nebo intrapulmonární) - na anestezii nebo na eutanazii Intrakardiální - léčba naléhavých případů, zvláště zástava srdce

Inhalace (plicní cesta) Plyny Těkavé látky Jemné částice rychle se absorbují z dýchacích cest

Aplikace do dýchacích cest standardními anestetickými zařízeními - napařováním, resp. nebulizací (rozprašováním) Na místní aplikace - expektorancií - bronchodilatátorů - antiinfekčních léčiv

Léky v plynném stavu lehce dosáhnou alveolární povrch partikule < 2 nm (při nebulizaci) jen do koncových vývodů a alveol partikule < 5 nm dosáhnou respirační bronchioly partikule 5 – 10 nm horní respirační trakt a větší bronchy

Místní podání (lokální aplikace) Také vodné roztoky antibakteriálních léčiv pro injekční podání se též často aplikují intratracheálně. Místní podání (lokální aplikace) Léky mohou být podány na kůži a její deriváty na mukózní membrány

Užívané cesty Sublingvální Intranazální Intravaginální Intrauterinní Intracystické Rektální Prepuciální Okulární Aurální Účel vyvolat místní účinky – mnohdy se uskuteční absorpce do systémové cirkulace.

Dermální aplikace Masti Krémy Pasty Zasypávací prášky Omývací roztoky Spreje Linimenty Kataplazma

Systémové účinky V důsledku olízání léčiv V důsledku perkutánní absorpce léčiv (zvláště je-li kůže poškozená nebo zanícená – např. při popáleninách, vředech, ránách a dermatitidách)

Absorpci kůží lze zvýšit Okluzními obvazy Vtíráním Použitím dimetylsulfoxidu (DMSO) jako nosiče

Někdy aplikace na kůži se záměrem systémového účinku po transdermální absorpci, např. ektoparazitika jako „pour on“ polévací přípravky medikované ušní štítky nitroglycerinová mast a skopolamín v transdermálním systému náplastí ionoforézní zařízení Intramamální cesta je též speciální lokální aplikace.

Použití jakékoliv dávkovací formy léku imperativ – znalost složení farmaceutického přípravku, faktorů, které mohou ovlivnit účinnost výrobku a způsob zabezpečení optimálního terapeutického účinku z přípravku bez porušení jeho biologické dosupnosti farmakologického účinku

Intra – endo – dovnitř intra abdominálně i. alveolárně (plicní alveoly) i. aortálně (podpora krevního oběhu) i. arteriálně (angiografie) i. atriálně (srdeční předsíň) i. aurálně (vn. ucho) i. bronchiálně i. bulbárně i. chromosomálně i. dermálně (i. kutánně)

i. duktálně i. duodenálně (divertikl) i. durálně (mezi pleny dura mater) i. epidermálně (carcinoma in siter) i. fetálně i. fokálně (fokus) i. fusálně (do svalu) i. gastrálně i. gluteálně i. hepaticky i. kapsulárně (prostatektomil) i. kardiálně

i. kavernózně i. kavitárně i. konjunktiválně i. kraniálně (mozkové krvácení) i. kutánně (i. test – alergeny, imunita – i. reakce) i. laryngeálně i. ligamentárně i. lobárně (do plic) i. lobulárně (do lobulů) i. lumbárně (páteř – kanál) i. luminárně i. mamálně

i. medulárně (medula oblongata – osteosyntéza) i. molekulárně i. murálně (stěna oránů – myom) i. muskulárně i. neurálně i. okulárně i. orbitálně i. ossálně (do kosti) i. ovulárně i. parietálně (Lokus parietalis mozku; neb = i. murálně) i. pelvinárně

i. perikardiálně i. peritoneálně i. pleurálně (pneumothorax) i. pulmonárně i. renálně i. selárně i. skrotálně i. spinálně i. steruálně i. tendinálně i. testikulárně i. thekálně (Dura mater, obal)

i. thorakálně i. tonsilárně i. tracheálně i. tubárně (Tuba auditiva, T. uterina) i. tubulárně (ledvinového tubulu) i. tympanicky (Cavum tymphani) i. uretrálně i. uterinně (záření, transfuze, pesary, foam) i. vaginálně i. vasálně – intravaskulárně (do cévy) i. venózně i. ventrikulárně (srdeční komora, mozek, střeva)

i. vesikálně (mozek, měchýř) i. celulárně i. cerebelárně (do m. mozku) i. cerebrálně (do mozku) i. cervikálně (Cervix uteri)