Uvoľňovanie liečivých látok z topických prípravkov Prestup liečivých látok do kože a cez kožu

Stručná anatómia a fyziológia kože 3 základné vrstvy kože pokožka (epidermis) zamša (corium, dermis) podkožie (hypodermis, tela subcutanea)

Pokožka- tvorí ju 5 nad sebou uložených vrstiev buniek rohová (stratum corneum) lesklá (stratum lucidum) zrnitá (stratum granulosum) tŕnitá (stratum spinosum) základná (stratum basale)

Pokožka (epidermis) Je pokrývaná tenkým, vodu odpudzujúcim filmom Pokožkový film je tvorený voskami, triglyceridmi, nenasýtenými kyselinami a uhľovodíkmi, vylučovanými mazovými žľazami Okrem toho obsahuje aj mastné alkoholy a cholesterol, ktoré umožňujú lipofilným látkam viazať pot vo forme emulzie typu v/o

Pot je kyslý a spôsobuje aj kyslé pH (4,5) povrchu kože Najvrchnejšiu rohovú vrstvu epidermy tvoria keratinizované odumreté bunky, medzi ktorými sa nachádza kožný tuk Rohová vrstva chráni telo pred nadmernými stratami vody, obsahuje v normálnom stave 5 – 10% vody Smerom od rohovej vrstvy k základnej vrstve sa pH postupne zvyšuje až po 7,4

Zamša (Corium, dermis) Obsahuje asi 70% vody a sú v nej uložené: miazgové a krvné cievy ukončenia nervov potné a mazové žľazy Znížená funkcia mazových žliaz suchosť kože i vlasu Zvýšená funkcia mazových žliaz povrch kože lesklý a maz má patologicky zmenené zloženie

Podkožie (hypodermis) tukové tkanivo, husté kolagéne väzivo - nachádzajú sa v ňom žľazy, vlasové cibuľky

Topické prípravky sa dajú prispôsobiť typu kože Seboroický typ – vhodné prípravy s nemastnými alebo len málo mastiacimi základmi Sebostatický typ – prípravky s mastiacim základom Normálny typ – intermediálny – prípravky s krémovým základom

Porušená epiderma stráca svoju ochrannú funkciu a cudzie látky teda aj liečivé látky ňou ľahšie prechádzajú, než neporušenou epidermou Štádiu ochorenia je primárne kritérium pre voľbu masťového základu Akútne štádium – hydrofilné masťové základy Chronické ochorenia – lipofilné masťové základy Prechodné štádiá - oleokrémy

Priepustnosť kože Závisí od zloženia jej jednotlivých vrstiev Najmenej priepustná je rohová vrstva obsahujúca málo vody Smerom k spodným vrstvám epidermy a zamši sa priestupnosť kože zlepšuje Účinok topicky aplikovanej liečivej látky sa podľa ochorenia očakáva na povrchu kože alebo v jej hlbších vrstvách

Podľa toho kam sa až liečivá látka dostane sa rozoznáva: Liberácia – uvoľnenie liečivej látky zo základu, liečivá látka sa dostane na rozhranie medzi prípravkom a ošetreným miestom Penetrácia – preniknutie liečivej látky do rohovej vrstvy Permeácia – prestup liečivej látky do bazálnej vrstvy epidermy a do zamše Absorpcia – prestup liečivej látky do krvného a lymfatického riečišťa

Typy mastí a krémov Podľa miesta účinku Epidermálne – liečivá látka sa adsorbuje na rohovú vrstvu a účinkuje iba povrchovo Endodermálne (penetračné) – liečivá látka účinkuje v rohovej vrstve Diadermálne (absorbčné) – liečivá látka účinkuje v bazálnej vrstve epidermy a v zamši – koncentrácia sa znižuje odtransportovaním liečivej látky krvnými a lymfatickými cestami

Transport liečiv kožou Transfolikulárny - cez vývody mazových žliaz (vlasové folikuly) Transepidermálny – cez epidermu Intercelulárny – cez medzibunkové priestory Intracelulárny – cez bunky epidermy

Transport liečiv kožou Závisí od: vlastností liečivej látky zloženia masťového alebo krémového základu vlastností rohovej vrstvy