Vardenafil – nejnovější přípravek pro léčbu erektilní dysfunkce MUDr René Skoumal Urocentrum Brno

Co muži očekávají od léčbyED Spolehlivost byla nejčastějším požadavkem v oblasti účinnosti n = Působí po dobu 24 hod Možnost užití s jinou medikací Malý počet NÚ Velmi bezpečná Spolehlivá při každém užití 30 Působí tak rychle, jak je potřeba Přijatelná cena % respondentů Eardley et al. Eur. Urol. 2003, Suppl 2:97

Porovnání hodnot IC 50 jednotlivých inhibitorů PDE5 in vitro a v experimentu Hodnoty IC 50 jsou závislé na koncentraci cGMP, protože inhibitory PDE soutěží o vazebné místo se substrátem Účinnost hodnocená in vitro nevypovídá nutně o účinnosti klinické. Údaje byly získány ze 2 nezávislých studií 0,7 6,7 9, vardenafil 1 sildenafil 1 tadalafil 2 IC 50 ( nM) 1. Saenz de Tejada et al. IJIR 2001; 13 (5): Data on file Lilly/Icos Potence podle IC 50 : vardenafil > sildenafil > tadalafil

Donatucci C et al. J Urol, 167, 2002, 4, 178 Vardenafil zlepšuje erekci bez ohledu na závažnost ED (IIEF EF skóre) body

Donatucci C et al. J Urol, 167, 2002, 4, 178 Vardenafil zlepšuje erekci bez ohledu na etiologii ED (IIEF EF skóre) body

Vardenafil (Levitra ® ) – studie u mužů po radikální nervy šetřící prostatektomii ITT, 12 týdnů, dokončivší všichni pacientibilaterální nervy-šetřící operace n Odpověď „Ano“ (%) 13 59* 65* 12 60* 71* placebo 10 mg 20 mg *p < 0,0001 vs. placebo 1. Brock G et al. IJIR, 2002, 14 (Suppl 3), Brock G et al. Eur Urol, 2002, 1 (Suppl 1), 152 GAQ: „Zlepšila léčba, kterou jste užíval v uplynulých 4 týdnech, vaši erekci?“

Baseline Týden 4 Týden 8 Týden 12 LOCF Celkem ( týden) Vardenafil (Levitra  ) – studie PROVEN n * p < 0,001 12,4 10,5 10,9 40,4* 18,2 49,0* 19,9 50,8* 18,5 Placebo Vardenafil 48,2* Odpověď „Ano“ (%) 16,1 46,1* Carson et al, SMSNA, October 2003 SEP3: Trvala vaše erekce dostatečně dlouho k úspěšnému dokončení pohlavního styku?

Vardenafil - studie u diabetiků SEP 2: Byl jste schopen zavést penis do vaginy partnerky? 12 týdnůvýchozí h. * * *p <0,0001 vs placebo Průměrná úspěšnost na pacienta (%) Placebo 10 mg Vardenafil 20 mg Vardenafil ITT populace Goldstein et al. Diabetes Care 2003 Mar;26(3):777-83

Vardenafil - studie u diabetiků SEP 3: Trvala vaše erekce dostatečně dlouho k úspěšnému dokončení pohlavního styku? 12 týdnůvýchozí h. ITT populace * * *p <0,0001 vs placebo Průměrná úspěšnost na pacienta (%) Placebo 10 mg Vardenafil 20 mg Vardenafil Goldstein et al. Diabetes Care 2003 Mar;26(3):777-83

Vardenafil (Levitra ® ) Farmakokinetický profil Čas (hodiny) Plazmatická koncentrace vardenafilu (µg/l) mg 20 mg T max = 0,7 - 0,9 hod T 1/2 = hod Klotz T et al. World J Urol, 2001, 19,  Plazmatická koncentrace pomáhá odhadnout, kdy lék začne působit  Účinek se může objevit před dosažením maximální koncentrace  Účinek může přetrvávat déle, než je poločas eliminace

Studie ONTIME † p<0,025 *p<0,01 * † * * * * * * * * * * Montorsi et al,JSM 2004;1: Čas od užití, hodnocení úspěšnosti 10 mg tbl podle SEP3: Trvala vaše erekce dostatečně dlouho k úspěšnému dokončení pohlavního styku?

Poměr selektivity sildenafil, tadalafil a vardenafil 1. Saenz de Tejada I et al. IJIR, 2001, 5, SPC Viagra 3. SPC Cialis 4. SPC Levitra Koncentrace potřebná k inhibici PDEX (relativně k PDE5) 0, PDE1PDE5PDE6PDE11 sildenafil tadalafil vardenafil

Poměr selektivity Padma-Nathan H, IJIR, 2002, 14, Suppl. 4, S20 izoenzymsildenafiltadalafilvardenafil PDE1a PDE1b PDE1c PDE PDE3a PDE3b PDE4a PDE4b PDE4c PDE4d PDE5111 PDE PDE PDE PDE PDE PDE