ANALGOSEDACE = stav farmakologicky navozený kombinací analgtika se sedativem nejčastěji benzodiazepin+opioidní anlalgetikum: potenciace: hypnotický úč., amnestický úč., antiarytmické a antifibrilační úč. ! Také supraaditivní úč. na dýchání (hypoxemie)

Cíle analgosedace Analgesie Psychovegetativní odklonění Anxiolýza a amnézie Tolerance nutných terapeutických výkonů, sladění s umělou venilací Dostatečná sedace při myorelaxaci Stabilizující sedace při oběhové insuf., šoku,sepsi Pokles spotřeby kyslíku v limitovaných stavech

Analgosedace - indikace Drobné invazivní výkony (dg., th.): chir, gyn, kard katetrizace, angioplastika, extrakorporální lithotrypsie, fertilizace in vitro, stomatologické výkony, ORL výkony Dlouhodobá resuscitační péče multiorgánová dysfunkce, sepse, sy z odnětí alkoholu, opioidů, delirium tremens, posttraumatické, posthypoxycké a postischemické stavy, delirantní stavy

Léčiva používaná v analgosedaci - situace na trhu v ČR analgosedace = kombinace analgetikum + sedativum nejčastěji BDZ + opiodní analgetikum synergní úč. supraaditivní úč. na dýchání - hypoxemie antiarytmické, antifibrilační úč. - použití při AIM trankanalgesie = ketamin + BDZ fentanyl + dehydrobenzperidol (+ BDZ) = neuroleptanalgezie nalbufin +midazolam, +methohexital, +dehydrobenzperidol 2-mimetikum (clonidin, dexmedetomidin) + BDZ + ketamin alfentanil + midazolam + propofol fentanyl (sufentanil) + midazolam + ketamin

Synapse zadních rohů míšních podle Carr 1999

Přehled používaných skupin léčiv opioidní agonisté opioidní agonisté - antagonisté benzodiazepiny celková anestetika 2 - agonisté neuroleptika periferní analgetika ketamin specifičtí antagonisté - antidota

Opioidní agonisté fentanyl - Fentanyl-Janssen - 40x úč. než morfin alfentanil - Rapifen - 4x úč. než morfin sufentanil - Sufenta - 200x úč. než morfin remifentanil - Ultiva analg. úč. srovnatelný s fentanylem esterická vazba - štěpen nespec. plazm. a tkáňovými esterázami (EMO) rychlý nástup úč. 90 - 120 s biologický poločas 8 - 20 min. context sensitive half time 3 - 4 min. a nezávisí na délce infuse piritramid - Dipidolor pethidin - Dolsin

Opioidní agonisté - antagonisté nalbuphin - Nubain agonista  (sedace) + antagonista  receptorů trvání účinku: 3 - 6 hod. stropní analgetický a dechově depresorický úč. +midazolam, +methohexital, + droperidol, butorphanol - Beforal, Moradol, Stadol pentazocin - Fortral

Benzodiazepiny midazolam - Dormicum krátký biol. poločas - dobře řiditelný, rychlý nástup úč. rozpustný ve vodě - nedráždí žilní stěnu,  alerg. reakce dlouhé psychomotorické zotavení (5 a více hod) diazepam - Apaurin, Seduxen, APO-Diazepam, Diazepam Desitin, Diazepam Slovakofarma dlouhý bilo. poločas (36 h) - špatně řiditelný flunitrazepam - Rohypnol dlouhý biol. poločas Ro 48 6791, Ro 48 8684 -rychlejší nástup, kratší doba trvání

Ketamin derivát fencyklidinu účinky sedativní, amnestické, psychomimetické, celkově anestetické, analgetické, antikonvulzivní mech. úč. - NMDA rec., opioidní rec., NA, 5-HT, M- rec. pravotočivý izomer - 2x analget. a hypnoticky účinnější než racemát - dexketamin - Ketanest - není reg. nemá kardiodepresivní a respiračně depres. úč. ! výskyt psychomimetických reakcí - + BDZ Calypsol, Ketanest, Narkamon

Celková anestetika propofol - Diprivan, Recofol derivát fenolu s ultrakrátkým úč. methohexital - Brietal sodium barbiturát s ultrakrátkým úč. etomidat - Hypnomidate, Radenarcon derivát imidazolu s ultrakrátkým úč.

2 - agonisté stimulace presynaptických 2 receptorů-inhibice uvol. NA sedace, anxiolýza, hypotenze, bradykardie clonidin - Catapresan dexmedetomidin

Neuroleptika droperidol - Dehydrobenzperidol butyrofenonové neuroleptikum se středně dlouhým úč. vysoký antiemetický a -sympatolycký úč. součást neuroleptanalgesie (+fentanyl, sufentanyl)

Periferně působící analgetika metamizol - Novalgin derivát aminophenazonu analgetikum, antiflogistikum, antipiretikum působí periferně i centrálně ! riziko agranulocytózy

Specifičtí antagonisté - antidota flumazenil - Anexate ! vyšší výskyt hypoxemických epizod (Tolksdorf 1990) naloxon - Intrenon, Naloxone WZF Polfa, Narcanti tolazolin - Divascol - nespec. antag. 2-rec. atipamezol - spec. antag. 2-rec

Nové způsoby aplikace intranazálně - midazolam, ketamin, opioidy - nástup úč. za 5-10 min. transbukálně - fentanyl („lízátko“) - nástup za 5-15 min. etomidat rektální - thiopental, methohexital, midazolam perorálně - u dětí - midazolam, ketamin