OPIOIDY.

Prezentace na téma: "OPIOIDY."— Transkript prezentace:

1 OPIOIDY

2 Papaver somniferum (mák setý)

3 "Opium představuje pouze jediný reálný stav, tím je fyzické utrpení."
André Malraux, MAN'S FATE Čas sklizně

4 "Narkotika byla systematicky
zatracována a démonizována. Myšlenka, že dnes může kdokoliv užít drogu se jednoho dne stanou předmětem politických diskuzí a sporů." William S. Burroughs

5 “Vždy je ve společnosti potřeba intoxikace:
šanghajská dívka se svou opiovou dýmkou “Vždy je ve společnosti potřeba intoxikace: Čína má opium, Islám má hašiš, Západ má ženy.“ André Malraux, Man’s fate

6 Klasifikace opioidů dle chemické struktury
I. Opioidní alkaloidy: (1) Fenantreny (2) Fenyletylaminy (3) Fenylpiperidiny (4) Morfinany (5) Benzomorfany II. Opioidní peptidy: β-endorfin, Met-enkefalin a dynorfin. Biosyntéza endogenních opioidních peptidů 1) β-Endorfin: pro-opiomelanokortin (POMC) 2) Met-enkefalin: proenkefalin A 3) Dynorfins: prodynorfin

7 Klasifikace opioidů dle afinity k receptorům
Slabé opioidy kodein nalbufin pentazocin tilidin tramadol Silné opioidy buprenorfin fentanyl morfin oxykodon pethidin piritramid

8 Působení konvenčních a adjuvantních analgetik

9 Klasifikace opioidních receptorů
sec. Dhawan et al 1996

10 Efekty spojené s aktivací opioidních receptorů

11 Efekty spojené s aktivací opioidních receptorů
farmakodynamika

12 Selektivita opioidů pro jednotlivé receptorové subtypy
modře…agonista; černě…antagonista; závorky označují parciálního agonistu

13 Vliv na vychytávání monoaminů

14 Ostatními léky ovlivněná farmakokinetika a farmakodynamika opioidů
Opioid Interakce Výsledek Literatura Interakce: sedativa-hypnotika - zesílení depresivní účinků na CNS antipsychotika - sedativní úč.,  antimuskarinových a alfa-lytických úč. MAO inhibitory - hyperpyretické kóma, hypertenzní reakce

15 Indikace analgézie akutní edém plic kašel průjem využití v anesteziologii - neuroleptanalgézie

16 Relativní analgetická účinnost vztažená k morfinu
Analgetikum Rel. účinnost Délka Plazmatický k morfinu účinku (hod) poločas

17 Nežádoucí účinky opioidních analgetik
Časté, ihned po podání nauzea, zvracení, ospalost, zmatenost Časté zácpa, nauzea, zvracení Náhodné sucho v ústech, pocení, svědění, halucinace, myoklonus Řídké útlum dýchání, psychická závislost

18 Výskyt nežádoucích účinků u pacientů s aplikovaným
morfinem (5 mg) epidurálně …n=128 Komplikace Incidence (%) Writer et al, 1985

19 Potenciální nežádoucí účinky morfinu

20

21

22 WHO žebříček pro léčbu nádorové bolesti
+/- adjuvantní léčba