Anestetika, analgetika, psychofarmaka.

Prezentace na téma: "Anestetika, analgetika, psychofarmaka."— Transkript prezentace:

1 Anestetika, analgetika, psychofarmaka.
Neurotropní léčiva. Anestetika, analgetika, psychofarmaka.

2 (+) kvantitavně (-) OVLIVNĚNÍ FUNKCÍ CNS (+) kvalitativně (-)
centrální analeptika kvantitavně (-) celková anestetika analgetika sedativa hypnotika OVLIVNĚNÍ FUNKCÍ CNS (+) kvalitativně psychofarmaka (-)

3 PSYCHOFARMAKA léky psychických poruch v širším smyslu = PSYCHOTROPNÍ LÁTKY mající vliv na CNS, který vede ke změně chování jedince

4 Psychofarmaka PSYCHOANALEPTIKA změny duševní aktivity PSYCHOLEPTIKA
PSYCHODYSLEPTIKA

5 vedení nervového vzruchu v CNS
ELEKTRICKY CHEMICKY: neurotransmitery inhibiční a excitační deprese, úzkost, nespavost, epilepsie, parkinsonismus nevyvážená funkce = PATOLOGICKÝ STAV

6 A N A L G E T I K A poškození tkáně   produkce a uvolňování prostaglandinů  působení na nervová zakončení  vedení vzruchu až do mozkových buněk   BOLEST opioidní (narkotická; anodyna) analgetika-antipyretika (nenarkotická)

7 opioidní (narkotická; anodyna)
Blokují přenos signálů bolesti mezi buňkami CNS (v míše, v mozku), stejně jako endogenní opioidy: endorfiny, enkefaliny, dinorfiny vazbou na opioidní receptory (agonisti). ANTAGONISTI opioidních receptorů: naloxon - kompetitivní antagonista nalorfin - parciální antagonista (kompetitivní dualista)

8 analgetika-antipyretika (nenarkotická)
                  prostaglandiny inhibice syntézy Analgetika-antipyretika salicyláty (acidum acetylsalicylicum), paracetamol, [fenacetin, aminofenazon] . . . Kompozitní přípravky - s periferními analeptiky, se spasmolytiky, s kodeinem, s kofeinem . . . ( NSA ) nesteroidní antiflogistika Analgetika-antiflogistika fenylbutazon, ketazon, ibuprofen . . .

9 LOKÁLNÍ ANESTETIKA Blokování vedení vzruchu  tzv. stabilizátory membrán nervových buněk (blokováním sodíkových kanálů). prokain, trimekain . . . Aplikace - povrchová infiltrační svodná CELKOVÁ ANESTETIKA Aplikace - inhalační a injekční plynná : N2O, cyklopropan . . . tekutá : halotan, éter . . . injekční: thiopental, ketamin . . .

10 PSYCHOANALEPTIKA VIGILITA AFEKTIVITA PSYCHOLEPTIKA INTEGRACE KVALITA VĚDOMÍ PSYCHODYSLEPTIKA

11 psychostimulancia antidepresiva
PSYCHOANALEPTIKA psychostimulancia antidepresiva (+) VIGILITA (+) AFEKTIVITA (-) (-) hypnotika, sedativa, anxiolytika, dysforika hypnotika, sedativa, anxiolytika PSYCHOLEPTIKA neuroleptika (+) INTEGRACE KVALITA VĚDOMÍ (-) PSYCHODYSLEPTIKA (+) (-) halucinogeny nootropika delirogeny

12 HYPNOTIKA a ANXIOLYTIKA
Podpora funkce inhibičního neurotransmiteru GABA  otevírání Cl - kanálu  hyperpolarizace membrány neuronu  inhibice aktivity neuronu benzodiazepiny, barbituráty , receptory na stejném proteinovém komplexu tvořícím chloridový kanál jako GABA (GABAA receptor)

13 Monoaminová teorie deprese
.. .. .. .. t

14 ANTIDEPRESIVA IMAO - snížené odbourávání monoaminů (NA, 5-HT, DA) tranylcypromin, iproniazid, fenelzin . . 1. generace tricyklická - snížené zpětné vychytávání monoaminů imipramin, desimipramin, klomipramin, dosulepin . . . 2. generace - zvýšení aktivity monaminů různými mechanismy klomipramin, maprotilin, nomifensin, mianserin . . .

15 ANTIDEPRESIVA 3. generace SSRI ( např. fluvoxamin, fluoxetin, citalopram) __________________________________________________________ - agonisti 5-HT1A receptorů (např. buspiron, flesinoxan) - dopaminergika (např. amisulprid) - antagonisti alfa2 receptorů

16 PORUCHY NÁLADY ( AFEKTIVNÍ PORUCHY ) _____________________________
Periodická depresivní porucha Bipolární afektivní porucha depresivní fáze manická fáze

17 LITHIUM KARBAMAZEPIN VALPROÁT GABAergika UŽITÍ
profylaxe bipolárních poruch terapie mánie MECHANISMUS mnohočetný ??? ( viz učebnice ) KARBAMAZEPIN VALPROÁT GABAergika klonazepam, alprazolam, gabapentin, tiagabin, vigabatrin, lamotrigin

18 ANTIPSYCHOTIKA (neuroleptika)
antipsychotické účinky antagonisti D2 postsynaptických receptorů chlorpromazin, haloperidol .. agonisti D3 autoreceptorů klonidin, buspiron, amisulprid antidopaminergní efekt v nigro-striatu - nežádoucí účinky (parkinsonismus)

19 ANTIPSYCHOTIKA (neuroleptika)
základní (sedativní): (dávky až ve stovkách mg) chlorpromazin, levomepromazin, chlorprothixen, thioridazin, klopenthixol, (reserpin) incizivní: (dávky v mg až desítkách mg) prochloperazin, flufenazin, perfenazin, pimozid, haloperidol, flupenthixol DEPOTNÍ (1x za 1 – 3 týdny) – penfluridol, flufenazin atypická (II. generace) (bez EPS, tardivních dyskinéz, prolektinemie, maligního neurolept. syndromu) klozapin, sulpirid, amisulprid, remoxiprid, risperidon [ III: generace: a) agonisti DA autoreceptorů – tergurid, b) beta-blokátory c) peptidy – Des-tyrosin –gama endorfín]

20 A N T I P S Y CH O T I K A H1 blokáda D2 = antipsychotické účinky
blokáda M1 = sucho v ústech, dvojité vidění, zácpa blokáda α1 = pokles TK, závratě blokáda H1 = ospalost, zvýšení hmotnosti α1 TYPICKÁ M1 D2 větší selektivita k mesolimbickým drahám méně EPS terapeut. úč vedlejší úč. D1,2,3, α1 5-HT2, 3, 2C M1 H1 H1 5-HT3 5-HT2 α1 5-HT2C ATYPICKÁ D3 M1 D2 D4 D1

21 NEJČASTĚJŠÍ INDIKACE ANTIPSYCHOTIK
psychosy nausea, vomitus poruchy spánku anxieta

22 ANTIPARKINSONIKA normální DA Ach

23 ANTIPARKINSONIKA normální parkinsonismus DA Ach

24 ANTIPARKINSONIKA normální parkinsonismus léčba DA anticholinergikem Ach

25 ANTIPARKINSONIKA normální parkinsonismus léčba léčba DA anticholinergikem dopaminergikem Ach

26