Stáhnout prezentaci
Prezentace se nahrává, počkejte prosím
ZveřejnilFilip Musil
1
Přehled léčiv užívaných k léčbě úzkostných poruch Doc. PharmDr. Martin Štěrba, PhD. Ústav farmakologie, LFHK UK Seminář-mikrolekce 2011
2
Úzkostné poruchy Psych. onemocnění provázené nadměrným, opakovaným (perzistujícím) pocitem nepříjemné úzkosti a strachu (bez adekvátního opodstatnění) Psychické i tělesné projevy Klíčová je Intenzita, frekvence, trvání příznaků a jejich nepřiměřenost Patogeneze úzkostné poruchy dysregulace NA, 5-HT a GABA-ergní neurotransmise Amygdala a spánkový lalok – strach a odpověď na něj Locus ceruleus = poplašné centrum – uvolnění NA a regulace VNS Hipokampus – integrace traumatické paměti Léčba Farmakoterapie Kognitivně-behaviorální psychoterapie
3
Úzkostné poruchy klasifikace (MKN-10) Fobické poruchy Agorafobie Sociální fobie Specifické fobie (klaustrofobie atd.) Jiné anxiózní poruchy panická porucha (epizodická záchvatovitá úzkost) generalizovaná úzkostná porucha smíšená anxiózně-depresivní porucha… Obsedantně-kompulsivní porucha Reakce na těžký stres Akutní stresová reakce Postraumatická stresová porucha
4
Léčiva u úzkostných poruch Upravují porušenou rovnováhu mezi serotoninergní, noradrenergní GABA-ergní neurotransmisí Cílem je potlačit úzkost a strach při minimálním ovlivnění bdělosti Léčiva ovlivňující GABA-ergní neurotransmisi Benzodiazepiny Léčiva ovlivňující serotoninergní neurotransmisi Antidepresiva SSRI SNRI TCA a RIMA 5HT 1A -agonisté
5
Benzodiazepiny jako anxiolytika Mechanismus účinku GABA-A receptorový komplex BZD1 subytyp receptoru Výsledkem je alosterická modulace odpovědi komplexu na GABA Zvýšená frekvence otvírání Cl- kanálu – hyperpolarizace membrány – posílení GABA-ergní inhibice Detailní popis farmakologie BZD viz hypnosedativa
6
Benzodiazepiny jako anxiolytika Krom anxiolytických účinků jsou u BZD různě vyjádřené hypnosedativní a antikonvulsivní účinky V anxiolytických indikacích se zejména užívá Chlordiazepoxid Alprazolam Bromazepam Oxazepam Diazepam Tofisopam – chemicky i farmakologicky poněkud odlišné léčivo
7
Benzodiazepiny jako anxiolytika Výhody Rychlý nástup účinku vhodné k zvládnutí akutních záchvatů úzkosti Mohou být užity k tlumení aktivační fáze po nasazení antidepresiv Dobře tolerované Nevýhody Útlum CNS aktivity mimo úzkost Sedace, ovlivnění motoriky Poruchy paměti a kognitivních funkcí (zvl. u starších pacientů) Riziko „rebound anxiety“ po vysazení Riziko rozvoje závislosti Možné užití Většinou akutní fáze onemocnění, málo vhodné pro dlouhodobou léčbu Akutní záchvat panické poruchy, generalizovaná úzkostná porucha, sociální fobie
8
Antidepresiva v léčbě úzkostných poruch Moderní antidepresiva (nejčastěji SSRI) léčiva první volby u většiny úzkostných poruch zvláště vhodné pro dlouhodobou léčbu a prevenci relapsu řeší i depresivní komorbidity Nevýhody (nutná edukace pacienta!) Pomalý nástup účinku (2-4 týdny)! Možné počáteční zhoršení úzkosti Doporučuje se začínat s nízkou dávkou a titrovat BZD v počátcích terapie Léčba by měla trvat nejméně 1 rok Raději postupné vysazení
9
Antidepresiva v léčbě úzkostných poruch Léčiva první volby SSRI SNRI (generalizovaná úzkostná porucha) Léčiva další volby (dle konkrétní indikace) SNRI – venlafaxin TCA Pozor počáteční aktivace, toxicita (předávkování), anticholinergní účinky RIMA – moklobemid (nižší účinnost?)
10
Další anxiolytika Buspiron Selektivní anxiolytikum Mechanismus účinku Agonista na 5HT 1A receptorech Presynaptická lokalizace na 5HT neuronech Raphe Nucleus plný agonista - inhibice výdeje uvolňování serotoninu Postsynapatická lokalizace v hipokampu parciální agonista (inhibuje účinky 5HT) Nástup účinku je pomalý (1-2 týdny) Nevhodný pro kontrolu isolovaných akutních záchvatů Hlavní indikací je generalizovaná úzkostná porucha
11
Další anxiolytika Buspiron Farmakokinetika Po p.o. podání významný first pass effects (nízká BAV – 4%) Eliminace závisí na CYP450 (3A4) indukce (např. rifampicin) Inhibice (erytromycin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil a grapefruit. šťáva) Výhody bez vlivu na psychomotoriku, bez sedace, bez rizika tolerance a závislosti, dobře snášen Nežádoucí účinky Mírné a spíše na začátku léčby Závratě, nevolnost, bolest hlavy, nervozita,
12
Další anxiolytika starší obsoletní léčiva Meprobamát Barbituráty
Podobné prezentace
© 2024 SlidePlayer.cz Inc.
All rights reserved.