Farmakologie látek používaných při anestezii 3. ročník

Přípravky pro injekční anestezii analgetika látky pro sedaci disociační a celková anestetika myorelaxancia parasympatolytika antagonisté lokální anestetika

Multireceptorový přístup ANTAGONISTA AGONISTA

Trankvilizéry a sedativa fenothiazinové deriváty – acepromazin není analgezie způsobuje perif. vazodilataci prolaps penisu – může přejít v priapismus a trvalý prolaps penisu snižuje práh dráždivosti CNS benzodiazepiny – diazepam, midazolam, klimazolam mají u koní silný myorelax. úč. vedoucí k paralýze pán. konč. až k ulehnutí zvířete alfa2 – agonisté xylazin, detomidin, romifidin, dexmedetomidin

Alfa2-agonisté velmi dobrá viscerální analgezie, myorelaxace snižuje Tf, CO, TK; AV 2.st tlumí motoriku GIT zvyšuje produkci moči, snižuje hl. glukózy v krvi nestandartní nástup účinku u excitovaných zvířat a velmi snadné vyrušení ze sedace nadprahovými podněty urtikarie po aplikaci pocení zvyšuje tonus myometria???? mezidruhové rozdíly v citlivosti, dáno zřejmě koncentrací a distribucí receptorů

Ekvivalentní dávkování (kůň)

Látky používané při celkové injekční anestezii disociativní anestetika – ketamin, tiletamin barbituráty – thiopental nebarbiturátová hypnotika - propofol

disociativní anestetika – ketamin, tiletamin zachování reflexů, katatonie koster svalstva nepřímá stimulace KVS (zvýš. Tf, TK) zvyšuje průtok krve mozkem, IOP, ICP, tlak CSF halucinogenní efekt ketaminu a jeho metabolitů kontroverzní názory na arytmo či antiarytmogenitu

barbituráty – thiopental Deprese KVS a DS Rychlá ztráta vědomí = náhlý pád koně Redistribuce z tukové tkáně = možnost renarkotizace a dlouho přetrvávající ataxie

inhalační anestetika – halotan, isofluran Deprese KVS, DS závislá na dávce Hepatocelulární toxicita

opiátová analgetika Většina látek z této skupiny působí u koní velmi silné excitace, proto je jejich význam ve srovnání s MZ nižší. U koní se používá butorfanol a levomethadon

EUTHANÁZIE KŮŇ MAJITEL A TŘETÍ OSOBY VETERINÁŘ A POMOCNÝ PERSONÁL

sedace a celk.an. Vyblokování životních funkcí xylazin 1,1 mg/kg ketamin 2,2 mg/kg diazepam 0,04 mg/kg barbituráty thiopental 20 - 30 mg/kg T 61 embutramid 20 % mebezoniumjodid 5 % tetrakain hydrochlorid 0,5 % dimetylformamid

látky pro sedaci nebo premedikaci Tranquilizéry látky pro sedaci nebo premedikaci NEUROLEPTIKA (velké tranquilizéry) deriváty fenothiazinu a butyrofenonu ATARAKTIKA (malé tranquilizéry) deriváty benzodiazepinu

Neuroleptika slabá sedace pokles TK – vazodilatace útlum termoregulačního centra útlum peristaltiky GIT mírná deprese dechu částečné antiarytmické působení chybí analgezie KI u epileptiformních stavů

Neuroleptika ACEPROMAZIN PROPIONYLPROMAZIN DROPERIDOL

Ataraktika slabé příznaky sedace anxiolytický účinek myorelaxační a antikonvulzní působení hlavní metabolizace – játra i vysoce rizikoví pacienti stabilita kardiovaskulárního aparátu stomachikum paradoxní reakce

Ataraktika DIAZEPAM ZOLAZEPAM MIDAZOLAM

α2 agonisté aktivace α2 adrenergních receptorů     α2 agonisté aktivace α2 adrenergních receptorů sedativní, analgetické a myorelaxační působení hypo-hypertenze, bradykardie, AV bloky, zvýšení periferní vask. rezistence pokles dechové činnosti snížení tonu a motility GIT hypotermie vomitus, salivace, urinace, defekace

    α2 agonisté XYLAZIN MEDETOMIDIN

Analgetika HYPOALGEZIE ANTIHYPERALGEZIE opioidní analgetika (anodyna) opioidní agonisté opioidní parciální agonisté opioidní agonisté/antagonisté NSAID, steroidy, lokální a disociační anestetika, α2 agonisté, N2O

Opioidní analgetika receptory μ, κ, δ silná analgetika respirační deprese + zvýšení tlaku CSF bradykardie (hypotenze) minimální kardiovaskulární vliv antitusické působení omezení motility GIT omezené použití u KOČEK

Srovnání opioidů μ κ δ Petidin ++ +/- - 0,1-0,2 30-120 min Morfin +++ Analgetická potence Doba působení Petidin ++ +/- - 0,1-0,2 30-120 min Morfin +++ + 1 1-2 h Alfentanil 25-50 10-20 min Fentanyl 250 5-20 min Butorfanol P ? 3-5 3-4 h Buprenorfin 30 8-12 h Nalbufin 3-6 h

FENTANYL, ALFENTANYL, SUFENTANYL Opioidní analgetika MORFIN, PETIDIN, FENTANYL, ALFENTANYL, SUFENTANYL BUPRENORFIN BUTORFANOL, NALBUFIN

NSAID účinky analgetické antiflogistické antiedematózní antiendotoxemické multiorgánové působení játra, ledviny, GIT, krev, klouby, …

STIMULUS KORTIKOSTEROIDY ZÁNĚT NSAID COX porušení buněčných membrán fosfolipidy KORTIKOSTEROIDY FOSFOLIPÁZA LIPOXYGENÁZA k. arachidonová leukotrieny chemotaxe ZÁNĚT změny permeability a aktivace cév kongesce NSAID COX prostaglandiny tromboxan prostacyklin ZÁNĚT modulace Lkos

NSAID látky antihyperalgezické COX-1 COX-2 ochrana sliznice žaludku a endotelu cév (ledviny) COX-2 prostaglandiny (PGE2) antitrombotická aktivita (ASPIRIN) vliv na syntézu proteoglykanů analgezie srovnatelná s opioidy omezeně u hepatopatií a nefropatií omezené použití u KOČEK

Neuroleptanalgezie, ataranalgezie navození zklidnění s myorelaxací a analgezií někdy na úrovni celkové anestezie DROPERIDOL + FENTANYL DIAZEPAM + FENTANYL MIDAZOLAM + SUFENTANYL

Celková anestetika barbituráty nebarbituráty hypnotika (steroidní anestetika) disociační anestetika inhalační anestetika

TIOPENTAL ultrakrátce působící barbiturát kumulace v tukové tkáni nevhodná reaplikace kardiovaskulární deprese dráždivé roztoky excitace bez analgezie

PROPOFOL hypnotikum (nebarbiturát) výrazný hypnotický efekt mírná kardiopulmonální deprese prolongovatelný (TIVA) nedostatečná analgezie respirační deprese

ETOMIDÁT hypnotikum (nebarbiturát) výrazný hypnotický efekt minimální kardiopulmonální deprese nedostatečná analgezie respirační deprese ovlivnění kůry nadledvin - nevhodná reaplikace paradoxní reakce

KETAMIN, TILETAMIN disociační anestetika použitelnost u řady druhů zvířat stimuluje hemodynamiku rychlý nástup probouzení, prolongace hypertomus, excitace, křeče, salivace deprese dechu, bronchospasmus zvyšuje ICP, IOP zachovány reflexy, otevřené oči samotný u PSŮ kontraindikován, u ostatních drobných zvířat použitelný

METOXYFLURAN, ENFLURAN, SEVOFLURAN, DESFLURAN Inhalační anestetika OXID DUSNÝ HALOTAN IZOFLURAN METOXYFLURAN, ENFLURAN, SEVOFLURAN, DESFLURAN

OXID DUSNÝ N2O, RAJSKÝ PLYN maximálně 70% - difúzní hypoxie potence ostatních anestetik krátkodobá analgezie nedostatečná myorelaxace zvýšení tlaku v tělních dutinách kontraindikace pneumothorax, dilatace, ileus, ...

Efekt druhého plynu OXID DUSNÝ N2O 0% O2 O2 49% N2O N2O 49% Halotan

Difúzní hypoxie OXID DUSNÝ O2 21% N2O 0% N2O  O2 <<21%

HALOTAN chybějící analgezie myorelaxace útlum respirační + vasomotorické, termoregulační centrum kardio + respiračně depresivní vliv senzibilizace srdce vůči katecholaminům hepatotoxicita

IZOFLURAN myorelaxační + ? slabě analgetické působení minimální kardiodepresivní účinky respirační deprese nesenzibilizuje srdce vůči katecholaminům minimální metabolizace (0,4%)

Inhalační anestetika

Myorelaxancia Centrální myorelaxancia Periferní myorelaxancia depolarizující - nedepolarizující ovlivňují pouze tonus kosterní svaloviny využití dostatečná relaxace pacienta umělá plicní ventilace oftalmologie

Kuraremimetika periferní nedepolarizující myorelaxancia GALLAMIN, VECURONIUM, ATRACURIUM, ALCURONIUM, PANCURONIUM, PIPECURONIUM

Parasympatolytika pro premedikaci omezení nežádoucích účinků anestetik snížení rizika vagové bradykardie, útlum sekrece žláz prevence laryngospasmu a bronchospasmu snížení tonu a motility GIT tachykardie

Parasympatolytika ATROPIN GLYKOPYROLÁT

Antagonisté Ataraktik FLUMAZENIL, SARMAZENIL α2 agonistů YOHIMBIN, ATIPAMEZOL Opioidů opioidy, NALOXON Periferních nedepolar.myorelaxancií NEOSTIGMIN

Lokální anestetika

Používaná lokální anestetika ETYLCHLORID (kelén) fyzikální anestezie (omrzliny) jednoduché kožní zákroky PROKAIN dobrá senzorická, horší motorická blokáda KI při léčbě sulfonamidy

Používaná lokální anestetika TRIMEKAIN inj, gel lubrikace katétrů, kanyl, sond antiarytmikum LIDOKAIN jako trimekain dobrá senzorická i motorická blokáda epidurální anestezie u MZ

Používaná lokální anestetika OXYBUPROKAIN 0,4% kapalina, oftalmologie neovlivňuje rohovku, pupilu, akomodaci BUPIVAKAIN nejsilnější a nejdéle působící L.A. nedostatečná motorická blokáda vazodilatace v místě aplikace

Předávkování lokálními anestetiky NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY MÍSTNÍ účinek lokálního anestetika účinek látek přidaných k L.A. ischemie až nekróza mechanické poškození infekce, krvácení, zánět sympatická blokáda

Předávkování lokálními anestetiky NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY CELKOVÉ Centrální nervový systém Kardiovaskulární systém Respirační systém Hemopoetický systém  krev Imunitní systém  alergické reakce