Farmakologie látek používaných při anestezii

Prezentace na téma: "Farmakologie látek používaných při anestezii"— Transkript prezentace:

1 Farmakologie látek používaných při anestezii
3. ročník

2 Přípravky pro injekční anestezii
analgetika látky pro sedaci disociační a celková anestetika myorelaxancia parasympatolytika antagonisté lokální anestetika

3 Multireceptorový přístup
ANTAGONISTA AGONISTA

4 Trankvilizéry a sedativa
fenothiazinové deriváty – acepromazin není analgezie způsobuje perif. vazodilataci prolaps penisu – může přejít v priapismus a trvalý prolaps penisu snižuje práh dráždivosti CNS benzodiazepiny – diazepam, midazolam, klimazolam mají u koní silný myorelax. úč. vedoucí k paralýze pán. konč. až k ulehnutí zvířete alfa2 – agonisté xylazin, detomidin, romifidin, dexmedetomidin

5 Alfa2-agonisté velmi dobrá viscerální analgezie, myorelaxace
snižuje Tf, CO, TK; AV 2.st tlumí motoriku GIT zvyšuje produkci moči, snižuje hl. glukózy v krvi nestandartní nástup účinku u excitovaných zvířat a velmi snadné vyrušení ze sedace nadprahovými podněty urtikarie po aplikaci pocení zvyšuje tonus myometria???? mezidruhové rozdíly v citlivosti, dáno zřejmě koncentrací a distribucí receptorů

6 Ekvivalentní dávkování (kůň)

7 Látky používané při celkové injekční anestezii
disociativní anestetika – ketamin, tiletamin barbituráty – thiopental nebarbiturátová hypnotika - propofol

8 disociativní anestetika – ketamin, tiletamin
zachování reflexů, katatonie koster svalstva nepřímá stimulace KVS (zvýš. Tf, TK) zvyšuje průtok krve mozkem, IOP, ICP, tlak CSF halucinogenní efekt ketaminu a jeho metabolitů kontroverzní názory na arytmo či antiarytmogenitu

9 barbituráty – thiopental
Deprese KVS a DS Rychlá ztráta vědomí = náhlý pád koně Redistribuce z tukové tkáně = možnost renarkotizace a dlouho přetrvávající ataxie

10 inhalační anestetika – halotan, isofluran
Deprese KVS, DS závislá na dávce Hepatocelulární toxicita

11 opiátová analgetika Většina látek z této skupiny působí u koní velmi silné excitace, proto je jejich význam ve srovnání s MZ nižší. U koní se používá butorfanol a levomethadon

12 EUTHANÁZIE KŮŇ MAJITEL A TŘETÍ OSOBY VETERINÁŘ A POMOCNÝ PERSONÁL

13 sedace a celk.an. Vyblokování životních funkcí xylazin 1,1 mg/kg ketamin 2,2 mg/kg diazepam 0,04 mg/kg barbituráty thiopental mg/kg T 61 embutramid 20 % mebezoniumjodid 5 % tetrakain hydrochlorid 0,5 % dimetylformamid

14 látky pro sedaci nebo premedikaci
Tranquilizéry látky pro sedaci nebo premedikaci NEUROLEPTIKA (velké tranquilizéry) deriváty fenothiazinu a butyrofenonu ATARAKTIKA (malé tranquilizéry) deriváty benzodiazepinu

15 Neuroleptika slabá sedace pokles TK – vazodilatace
útlum termoregulačního centra útlum peristaltiky GIT mírná deprese dechu částečné antiarytmické působení chybí analgezie KI u epileptiformních stavů

16 Neuroleptika ACEPROMAZIN PROPIONYLPROMAZIN DROPERIDOL

17 Ataraktika slabé příznaky sedace anxiolytický účinek
myorelaxační a antikonvulzní působení hlavní metabolizace – játra i vysoce rizikoví pacienti stabilita kardiovaskulárního aparátu stomachikum paradoxní reakce

18 Ataraktika DIAZEPAM ZOLAZEPAM MIDAZOLAM

19 α2 agonisté aktivace α2 adrenergních receptorů
α2 agonisté aktivace α2 adrenergních receptorů sedativní, analgetické a myorelaxační působení hypo-hypertenze, bradykardie, AV bloky, zvýšení periferní vask. rezistence pokles dechové činnosti snížení tonu a motility GIT hypotermie vomitus, salivace, urinace, defekace

20 α2 agonisté XYLAZIN MEDETOMIDIN

21 Analgetika HYPOALGEZIE ANTIHYPERALGEZIE opioidní analgetika (anodyna)
opioidní agonisté opioidní parciální agonisté opioidní agonisté/antagonisté NSAID, steroidy, lokální a disociační anestetika, α2 agonisté, N2O

22 Opioidní analgetika receptory μ, κ, δ silná analgetika
respirační deprese + zvýšení tlaku CSF bradykardie (hypotenze) minimální kardiovaskulární vliv antitusické působení omezení motility GIT omezené použití u KOČEK

23 Srovnání opioidů μ κ δ Petidin ++ +/- - 0,1-0,2 30-120 min Morfin +++
Analgetická potence Doba působení Petidin ++ +/- - 0,1-0,2 min Morfin +++ + 1 1-2 h Alfentanil 25-50 10-20 min Fentanyl 250 5-20 min Butorfanol P ? 3-5 3-4 h Buprenorfin 30 8-12 h Nalbufin 3-6 h

24 FENTANYL, ALFENTANYL, SUFENTANYL
Opioidní analgetika MORFIN, PETIDIN, FENTANYL, ALFENTANYL, SUFENTANYL BUPRENORFIN BUTORFANOL, NALBUFIN

25 NSAID účinky analgetické antiflogistické antiedematózní
antiendotoxemické multiorgánové působení játra, ledviny, GIT, krev, klouby, …

26 STIMULUS KORTIKOSTEROIDY ZÁNĚT NSAID COX
porušení buněčných membrán fosfolipidy KORTIKOSTEROIDY FOSFOLIPÁZA LIPOXYGENÁZA k. arachidonová leukotrieny chemotaxe ZÁNĚT změny permeability a aktivace cév kongesce NSAID COX prostaglandiny tromboxan prostacyklin ZÁNĚT modulace Lkos

27 NSAID látky antihyperalgezické COX-1 COX-2
ochrana sliznice žaludku a endotelu cév (ledviny) COX-2 prostaglandiny (PGE2) antitrombotická aktivita (ASPIRIN) vliv na syntézu proteoglykanů analgezie srovnatelná s opioidy omezeně u hepatopatií a nefropatií omezené použití u KOČEK

28 Neuroleptanalgezie, ataranalgezie
navození zklidnění s myorelaxací a analgezií někdy na úrovni celkové anestezie DROPERIDOL + FENTANYL DIAZEPAM + FENTANYL MIDAZOLAM + SUFENTANYL

29 Celková anestetika barbituráty nebarbituráty hypnotika
(steroidní anestetika) disociační anestetika inhalační anestetika

30 TIOPENTAL ultrakrátce působící barbiturát kumulace v tukové tkáni
nevhodná reaplikace kardiovaskulární deprese dráždivé roztoky excitace bez analgezie

31 PROPOFOL hypnotikum (nebarbiturát) výrazný hypnotický efekt
mírná kardiopulmonální deprese prolongovatelný (TIVA) nedostatečná analgezie respirační deprese

32 ETOMIDÁT hypnotikum (nebarbiturát) výrazný hypnotický efekt
minimální kardiopulmonální deprese nedostatečná analgezie respirační deprese ovlivnění kůry nadledvin - nevhodná reaplikace paradoxní reakce

33 KETAMIN, TILETAMIN disociační anestetika
použitelnost u řady druhů zvířat stimuluje hemodynamiku rychlý nástup probouzení, prolongace hypertomus, excitace, křeče, salivace deprese dechu, bronchospasmus zvyšuje ICP, IOP zachovány reflexy, otevřené oči samotný u PSŮ kontraindikován, u ostatních drobných zvířat použitelný

34 METOXYFLURAN, ENFLURAN, SEVOFLURAN, DESFLURAN
Inhalační anestetika OXID DUSNÝ HALOTAN IZOFLURAN METOXYFLURAN, ENFLURAN, SEVOFLURAN, DESFLURAN

35 OXID DUSNÝ N2O, RAJSKÝ PLYN maximálně 70% - difúzní hypoxie
potence ostatních anestetik krátkodobá analgezie nedostatečná myorelaxace zvýšení tlaku v tělních dutinách kontraindikace pneumothorax, dilatace, ileus, ...

36 Efekt druhého plynu OXID DUSNÝ N2O 0% O2 O2 49% N2O N2O 49% Halotan

37 Difúzní hypoxie OXID DUSNÝ O2 21% N2O 0% N2O  O2 <<21%

38 HALOTAN chybějící analgezie myorelaxace
útlum respirační + vasomotorické, termoregulační centrum kardio + respiračně depresivní vliv senzibilizace srdce vůči katecholaminům hepatotoxicita

39 IZOFLURAN myorelaxační + ? slabě analgetické působení
minimální kardiodepresivní účinky respirační deprese nesenzibilizuje srdce vůči katecholaminům minimální metabolizace (0,4%)

40 Inhalační anestetika

41 Myorelaxancia Centrální myorelaxancia Periferní myorelaxancia
depolarizující - nedepolarizující ovlivňují pouze tonus kosterní svaloviny využití dostatečná relaxace pacienta umělá plicní ventilace oftalmologie

42 Kuraremimetika periferní nedepolarizující myorelaxancia
GALLAMIN, VECURONIUM, ATRACURIUM, ALCURONIUM, PANCURONIUM, PIPECURONIUM

43 Parasympatolytika pro premedikaci omezení nežádoucích účinků anestetik
snížení rizika vagové bradykardie, útlum sekrece žláz prevence laryngospasmu a bronchospasmu snížení tonu a motility GIT tachykardie

44 Parasympatolytika ATROPIN GLYKOPYROLÁT

45 Antagonisté Ataraktik FLUMAZENIL, SARMAZENIL α2 agonistů
YOHIMBIN, ATIPAMEZOL Opioidů opioidy, NALOXON Periferních nedepolar.myorelaxancií NEOSTIGMIN

46 Lokální anestetika

47 Používaná lokální anestetika
ETYLCHLORID (kelén) fyzikální anestezie (omrzliny) jednoduché kožní zákroky PROKAIN dobrá senzorická, horší motorická blokáda KI při léčbě sulfonamidy

48 Používaná lokální anestetika
TRIMEKAIN inj, gel lubrikace katétrů, kanyl, sond antiarytmikum LIDOKAIN jako trimekain dobrá senzorická i motorická blokáda epidurální anestezie u MZ

49 Používaná lokální anestetika
OXYBUPROKAIN 0,4% kapalina, oftalmologie neovlivňuje rohovku, pupilu, akomodaci BUPIVAKAIN nejsilnější a nejdéle působící L.A. nedostatečná motorická blokáda vazodilatace v místě aplikace

50 Předávkování lokálními anestetiky
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY MÍSTNÍ účinek lokálního anestetika účinek látek přidaných k L.A. ischemie až nekróza mechanické poškození infekce, krvácení, zánět sympatická blokáda

51 Předávkování lokálními anestetiky
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY CELKOVÉ Centrální nervový systém Kardiovaskulární systém Respirační systém Hemopoetický systém  krev Imunitní systém  alergické reakce